FKBP11 Ativadores
Os activadores comuns do FKBP11 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o 17-AAG CAS 75747-14-7, a geldanamicina CAS 30562-34-6, o radicol CAS 12772-57-5 e o ácido zoledrónico mono-hidratado CAS 165800-06-6.
Os activadores da FKBP11 são compostos que interagem especificamente com a proteína FKBP11 e modulam a sua função, que é um membro da família da proteína de ligação FK506 (FKBP). Esta família caracteriza-se pela capacidade dos seus membros de se ligarem a imunofilinas, que são proteínas com a capacidade de se ligarem a fármacos imunossupressores como o FK506 (tacrolimus). A FKBP11 partilha semelhanças estruturais com outros membros da família FKBP, incluindo a presença de um domínio de peptidil-prolil isomerase (PPIase), que permite que estas proteínas ajudem na dobragem de proteínas catalisando a isomerização cis-trans de ligações peptídicas imídicas de prolina em cadeias polipeptídicas. No entanto, as funções específicas e os parceiros de ligação da FKBP11 podem diferir dos de outras FKBPs, tornando os activadores da FKBP11 únicos na sua seletividade e modo de ação.
O desenvolvimento de activadores da FKBP11 envolve a compreensão da estrutura da proteína e dos mecanismos pelos quais interage com outros componentes celulares. Estes activadores são geralmente pequenas moléculas que se podem ligar ao local ativo ou a outro local estratégico da proteína FKBP11, alterando a sua conformação e modulando a sua atividade. A modulação precisa pode resultar numa alteração da interação da proteína com outras máquinas celulares ou influenciar a sua atividade de PPIase. A descoberta e a caraterização destes activadores exigem técnicas sofisticadas, como o rastreio de elevado rendimento, a modelização computacional e os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) para identificar os compostos que têm o efeito desejado na proteína. Uma vez que a FKBP11 está envolvida em processos celulares complexos, as alterações específicas na sua atividade devido à ligação de activadores podem influenciar vários aspectos do seu papel na célula, desde a dobragem de proteínas até às interacções com outras proteínas celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A liga-se à imunofilina FKBP12. No entanto, devido à semelhança no domínio da imunofilina, pode reforçar a FKBP11, impedindo a sua interação inibidora natural com a calcineurina, aumentando assim indiretamente a atividade da calcineurina, que está envolvida na ativação das células T e pode reforçar o papel da FKBP11 nos processos imunoreguladores. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que pode levar ao aumento da expressão de co-chaperonas, incluindo imunofilinas como a FKBP11. Ao inibir a Hsp90, pode indiretamente reforçar o papel estabilizador da FKBP11 em complexos proteicos e aumentar a sua atividade funcional relacionada com a dobragem de proteínas e a resposta ao stress. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina também tem como alvo a Hsp90, aumentando potencialmente a expressão e a atividade de co-chaperonas como a FKBP11. Isto pode aumentar a atividade de chaperona da FKBP11, ajudando na dobragem adequada das proteínas e mantendo a homeostase celular. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol liga-se à Hsp90 e a sua inibição pode aumentar a atividade das co-chaperonas, incluindo a da FKBP11. Ao inibir a Hsp90, o papel da FKBP11 na estabilização de complexos proteicos e de chaperoning pode ser reforçado, aumentando assim a sua atividade na resposta ao stress celular. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
A pifitrina-α(HBr) é um inibidor da ligação da p53 às mitocôndrias, o que pode aumentar a procura de chaperones moleculares durante o stress celular, aumentando potencialmente a atividade da FKBP11, uma vez que pode ajudar na dobragem e estabilidade da p53 e de outras proteínas relacionadas com o stress. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O NVP-AUY922 é um inibidor da Hsp90 e, ao inibir esta chaperona, pode indiretamente aumentar a atividade da FKBP11 através de uma maior procura das suas funções de chaperona na dobragem de proteínas clientes e na gestão da resposta ao stress. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor oral da Hsp90 que pode levar a uma regulação positiva das co-chaperonas, incluindo a FKBP11. Ao inibir a Hsp90 e, assim, aumentar a necessidade funcional da FKBP11 na dobragem de proteínas e na montagem de complexos, o BIIB021 pode aumentar a atividade da FKBP11. | ||||||