FIT2 Inibidores

Os inibidores comuns do FIT2 incluem, entre outros, o 2-APB CAS 524-95-8, a genisteína CAS 446-72-0, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da FIT2 podem ter como alvo várias vias e processos celulares para inibir funcionalmente a atividade desta proteína. A estratégia de inibição pode envolver a manipulação das cascatas de sinalização de que a FIT2 faz parte, como as reguladas pelos níveis de cálcio, a atividade da tirosina quinase ou as vias de sinalização lipídica. Por exemplo, sabe-se que o borato de 2-aminoetoxidifenilo inibe os canais de cálcio, que são parte integrante da função de FIT2, particularmente no que respeita ao seu papel na homeostase do cálcio intracelular. Entre esses canais, o produto químico pode reduzir a capacidade do FIT2 de responder ou regular os níveis de cálcio dentro da célula. A genisteína, por outro lado, visa a atividade das tirosina quinases, que podem fosforilar o FIT2. Ao inibir essas quinases, a genisteína impede a ativação dependente da fosforilação do FIT2, reduzindo efetivamente a sua atividade.

Mais abaixo nas vias de sinalização, produtos químicos como o U73122 e a queleritrina actuam inibindo a fosfolipase C e a proteína quinase C (PKC), respetivamente. A inibição da PLC pelo U73122 tem impacto nas vias de sinalização que influenciam a atividade do FIT2, levando a uma redução funcional dos processos mediados pelo FIT2. A queleritrina e outros inibidores da PKC, como o Go6983, a Bisindolilmaleimida I e a Rottlerina, ao inibirem as isoformas da PKC, também contribuem para a redução da atividade do FIT2, tendo em conta o papel da PKC na regulação do FIT2. A via PI3K/Akt, outro regulador crucial da atividade de FIT2, pode ser alvo de inibidores como a Wortmannin e o LY294002, que, ao inibirem a PI3K, podem levar a uma diminuição subsequentes da atividade funcional de FIT2. Do mesmo modo, os inibidores das vias MAPK/ERK e p38 MAPK, como o PD 98059 e o SB203580, podem reduzir a atividade de FIT2 ao reduzir a sinalização através destas vias, necessária para a regulação e função de FIT2. Por último, a inibição da JNK pelo SP600125 leva a uma diminuição da atividade do FIT2, uma vez que a sinalização da JNK está envolvida nas vias que regulam o papel do FIT2 na célula.