FGD1 Inibidores

Os inibidores comuns do FGD1 incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9, a lovastatina CAS 75330-75-5, a sinvastatina CAS 79902-63-9 e a citocalasina D CAS 22144-77-0.

FGD1, abreviatura de FYVE, RhoGEF, and PH domain-containing protein 1, é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene FGD1. A FGD1 actua como um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) para as GTPases da família Rho, particularmente para a Cdc42, um membro da família Rho/Rac de GTPases. A estrutura da proteína FGD1 inclui vários domínios distintos, tais como um domínio de homologia Dbl (DH), que é comum aos GEFs e é responsável pela ativação das GTPases. Contém também um domínio de homologia de Pleckstrin (PH), que pode ligar fosfoinositídeos e contribuir para a localização na membrana, e um domínio FYVE, que liga especificamente fosfatidilinositol 3-fosfato, comummente encontrado nas membranas endossómicas.

O FGD1 é particularmente importante para a regulação da dinâmica do citoesqueleto de actina. Ao ativar Cdc42, FGD1 desencadeia a formação de filopódios, que são projecções citoplasmáticas delgadas que desempenham um papel na deteção do ambiente, na sinalização celular e na comunicação célula-célula.Mutações no gene FGD1 estão associadas à síndrome de Aarskog-Scott, também conhecida como displasia faciogenital, uma doença genética rara ligada ao X. Esta síndrome é caracterizada por baixa estatura, anomalias faciais, anomalias esqueléticas e genitais. Pensa-se que o papel do FGD1 no desenvolvimento destas características está relacionado com o seu efeito na sinalização celular e na regulação do citoesqueleto, que pode influenciar a morfologia e a proliferação celular.