FcRH4 Inibidores
Os inibidores comuns do FcRH4 incluem, entre outros, o metotrexato CAS 59-05-2, a hidroxicloroquina CAS 118-42-3, o clorambucil CAS 305-03-3, a ciclofosfamida CAS 50-18-0 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores de FcRH4 são compostos químicos que visam especificamente a proteína 4 semelhante ao recetor Fc (FcRH4), um membro da família de proteínas semelhantes ao recetor Fc. A FcRH4, também conhecida como FCRL4, é expressa principalmente num subconjunto de células B, particularmente em células B de memória residentes nos tecidos, e desempenha um papel significativo na modulação das respostas imunitárias. Estes inibidores funcionam perturbando a interação entre o FcRH4 e os seus ligandos ou moléculas associadas, alterando assim as vias de transdução de sinal mediadas por este recetor. O FcRH4 está envolvido na sinalização inibitória que afecta a ativação, a proliferação e a diferenciação das células B, o que significa que os inibidores deste recetor são concebidos para interferir com estes processos a nível molecular. Estruturalmente, estes inibidores são frequentemente pequenas moléculas ou péptidos biologicamente derivados que se podem ligar com elevada especificidade e afinidade ao recetor FcRH4. Em termos de estrutura química, os inibidores do FcRH4 são concebidos para se ligarem a locais-chave de ligação no domínio extracelular do recetor FcRH4. Alguns inibidores podem funcionar imitando os ligandos endógenos ou modulando alostericamente o recetor, impedindo a sua ativação. A ligação destes compostos ao FcRH4 desencadeia uma alteração conformacional no recetor, que interfere com as vias de sinalização a jusante que, normalmente, conduzem a funções alteradas das células imunitárias. Devido à complexidade estrutural do recetor FcRH4, a conceção destes inibidores envolve frequentemente estudos detalhados de modelação computacional e de relação estrutura-atividade (SAR) para garantir que os compostos atinjam um elevado nível de precisão e seletividade. Além disso, o desenvolvimento de inibidores do FcRH4 exige uma otimização rigorosa para melhorar a sua eficiência de ligação, estabilidade e interação global com o recetor-alvo.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato pode regular negativamente a expressão de FcRH4 ao impedir a dihidrofolato redutase, levando a uma depleção de timidilato e nucleótidos de purina, que são cruciais para a síntese de ADN e a proliferação de células B, reduzindo consequentemente a expressão de FcRH4. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
A hidroxicloroquina poderia diminuir a expressão de FcRH4 ao acumular-se nos lisossomas, levando à elevação do pH e à interferência com as enzimas lisossomais e a autofagia, processos que poderiam estar ligados aos níveis de expressão de FcRH4 nas células B. | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
O clorambucil pode levar a uma redução da expressão de FcRH4 através da sua ação alquilante que provoca danos no ADN, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose nas células B, diminuindo assim a expressão global de FcRH4 na população de células B sobreviventes. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
A ciclofosfamida poderia inibir a expressão de FcRH4 através da ligação cruzada das cadeias de ADN, introduzindo lesões citotóxicas que resultam na morte celular apoptótica das células B. Esta redução do número de células B poderia corresponder a níveis mais baixos de expressão de FcRH4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib pode contribuir para a diminuição da expressão de FcRH4 ao impedir a degradação proteasomal de IκB, levando à inibição de NF-κB, um fator de transcrição que controla a expressão de múltiplos genes, incluindo os envolvidos em respostas imunitárias como FcRH4. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida poderia reduzir a transcrição do FcRH4, aumentando a degradação de factores de transcrição específicos responsáveis pela sua expressão, bem como alterando o ambiente de citocinas que é crítico para a atividade das células B e a expressão do FcRH4. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida tem o potencial de suprimir a expressão de FcRH4 através da inibição da angiogénese e da alteração do microambiente das células B, o que poderia levar a uma redução dos sinais celulares necessários para a manutenção da expressão de FcRH4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina pode suprimir a expressão de FcRH4 através da inibição da via mTOR, que é responsável pelo crescimento e proliferação celular. Esta inibição pode levar a uma redução da expressão dos genes envolvidos na ativação das células B, incluindo o FcRH4. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
A azatioprina poderia diminuir a expressão de FcRH4 ao interferir com o metabolismo dos ácidos nucleicos, levando à supressão da proliferação de linfócitos, diminuindo assim potencialmente o número de células B que expressam FcRH4. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
A JQ1 pode inibir a expressão de FcRH4 ligando-se a bromodomínios e deslocando factores de transcrição da cromatina, o que leva à repressão transcricional de genes alvo, que podem incluir os que regulam a expressão de FcRH4 nas células B. | ||||||