FBXO42 Inibidores
Os inibidores comuns da FBXO42 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Actinomicina D CAS 50-76-0 e Fluorouracil CAS 51-21-8.
A FBXO42, membro da família de proteínas F-box, actua como componente de reconhecimento do substrato do complexo Skp1-Cullin-F-box (SCF) E3 ubiquitina ligase. Desempenha um papel crucial na regulação da renovação das proteínas, orientando substratos específicos para a ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica. Funcionalmente, a FBXO42 contribui para vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a reparação do ADN, a transdução de sinais e a apoptose, através do controlo da abundância de proteínas reguladoras fundamentais. A desregulação da atividade da FBXO42 tem sido implicada na patogénese de várias doenças, incluindo cancro, doenças neurodegenerativas e condições inflamatórias.
A inibição da FBXO42 envolve o controlo da sua atividade de ubiquitina ligase ou a modulação da expressão dos seus substratos alvo. Foram identificados vários inibidores químicos que interferem diretamente com a função da FBXO42, incluindo inibidores do proteassoma como o MG-132 e o Velcade, que levam à acumulação de substratos da FBXO42 e à subsequente inibição da sua atividade. Além disso, compostos como o Nutlin-3 e o MLN4924 perturbam a interação entre a FBXO42 e os seus substratos ou inibem a neddilação das proteínas cullinas, respetivamente, impedindo assim a ubiquitinação e a degradação dos substratos. A inibição indireta da FBXO42 também pode ser conseguida através da regulação negativa da sua expressão utilizando inibidores da transcrição ou da síntese proteica, como a actinomicina D ou a cicloheximida. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos de inibição da FBXO42 permite compreender o seu papel na homeostasia celular e na patologia das doenças, oferecendo potenciais vias de intervenção nas doenças associadas à FBXO42.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 inibe o proteassoma, levando à acumulação de proteínas substrato da FBXO42 e à subsequente degradação da própria FBXO42, o que resulta na inibição da atividade da FBXO42. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
A Nutlin-3 interrompe a interação entre a FBXO42 e as proteínas do seu substrato, impedindo a sua ubiquitinação e degradação, inibindo assim o turnover proteico mediado pela FBXO42 e promovendo a estabilização do substrato. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora do NEDD8 (NAE), levando à inibição da neddilação da cullina e à subsequente inativação dos complexos E3 ligase SCF (Skp1-Cullin-F-box), incluindo o FBXO42, impedindo assim a ubiquitinação e a degradação do substrato. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN, inibindo a transcrição e conduzindo a uma regulação negativa da expressão da FBXO42, inibindo assim indiretamente a atividade da FBXO42. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O 5-Fluorouracil inibe a timidilato sintase, interrompendo a síntese de nucleótidos e levando a uma regulação negativa da expressão da FBXO42, inibindo assim indiretamente a atividade da FBXO42. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida inibe a síntese proteica, resultando na regulação negativa da expressão da FBXO42, inibindo assim indiretamente a atividade da FBXO42. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteassoma, levando à acumulação de proteínas substrato da FBXO42 e à subsequente degradação da própria FBXO42, o que resulta na inibição da atividade da FBXO42. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
A eeyarestatina I inibe a atividade da deubiquitinase associada ao proteassoma (DUB), levando à estabilização das proteínas poliubiquitinadas e à regulação negativa do turnover proteico mediado pela FBXO42, inibindo assim a atividade da FBXO42. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
A APDC inibe a ativação do NF-κB, suprimindo a expressão dos genes alvo da FBXO42 envolvidos na inflamação e na sobrevivência celular, inibindo assim indiretamente a atividade da FBXO42. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 inibe a atividade da histona acetiltransferase p300/CBP, conduzindo a uma regulação negativa da expressão da FBXO42 ao afetar a sua regulação transcricional, inibindo assim indiretamente a atividade da FBXO42. | ||||||