FAM172A Inibidores

Os inibidores comuns do FAM172A incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da FAM172A funcionam tendo como alvo várias vias de sinalização que são cruciais para a atividade da proteína na célula. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores que visam diretamente as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores ascendentes da via de sinalização AKT, uma via chave que influencia a atividade da FAM172A. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos suprimem a fosforilação e ativação da AKT, levando a uma diminuição da atividade do FAM172A. A rapamicina, por outro lado, inibe a via mTOR, que é subsequentes à sinalização PI3K/AKT. Uma vez que a mTOR está envolvida no crescimento e na sobrevivência das células, a inibição desta via pela rapamicina pode resultar numa redução dos processos celulares que envolvem a FAM172A. O U0126 e o PD98059 são inibidores específicos da MEK1/2, afectando a via MAPK/ERK, que está implicada na regulação do ciclo celular e na apoptose, processos em que o FAM172A está envolvido. Através da inibição desta via, o U0126 e o PD98059 podem levar a uma diminuição da atividade do FAM172A.

Além disso, o SP600125 e o SB203580 têm como alvo outros componentes da via MAPK, inibindo a JNK e a p38 MAP quinase, respetivamente. Uma vez que a FAM172A está ligada a respostas ao stress celular que são reguladas pela JNK e pela p38 MAPK, a inibição por estes produtos químicos pode impedir as acções mediadas pela FAM172A relacionadas com a sinalização do stress. Além disso, o PP2, o Dasatinib e o Imatinib são inibidores da tirosina quinase que podem ter impacto na atividade do FAM172A, afectando várias vias de sinalização. O PP2 inibe especificamente as tirosina-quinases da família Src, enquanto o Dasatinib é um inibidor de largo espetro que afecta as tirosina-quinases Src, entre outras. O imatinib tem como alvo cinases como BCR-ABL, c-KIT e PDGFR, que estão associadas a vias de sinalização que se cruzam com o papel do FAM172A. Por último, o erlotinib inibe a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), afectando as vias de sinalização que levam à ativação do FAM172A, como as vias PI3K/AKT e MAPK/ERK. A ação colectiva destes inibidores conduz a uma regulação negativa abrangente da atividade do FAM172A, afectando múltiplos mecanismos reguladores.