FAM172A Attivatori

Gli attivatori FAM172A più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la penicillamina CAS 52-67-5 e l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori di FAM172A sono un insieme distinto di sostanze chimiche che potenziano l'attività funzionale di FAM172A agendo su varie vie di segnalazione cellulare. La forskolina e l'isoproterenolo, aumentando il cAMP intracellulare, attivano la protein chinasi A (PKA), che può portare alla fosforilazione e al potenziamento funzionale di FAM172A se è un substrato della PKA o se è coinvolto in processi cAMP-dipendenti. Allo stesso modo, il db-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, coinvolge la stessa via per potenziare la funzione di FAM172A. Nell'ambito della segnalazione del calcio, la Ionomicina e l'A23187 fungono da ionofori di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare, che potrebbero attivare le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare e attivare FAM172A. Anche il PMA, in quanto attivatore della protein-chinasi C, potrebbe fosforilare FAM172A, supponendo che faccia parte della cascata di segnalazione della PKC. LY294002, un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), interrompe la segnalazione della via PI3K/Akt, portando potenzialmente all'attivazione di FAM172A se è regolato negativamente da questa via.

Oltre a modulare l'attività della chinasi, alcuni attivatori di FAM172A agiscono influenzando lo stato redox cellulare e i sistemi di messaggeri secondari. SNAP e nitroprussiato di sodio, entrambi donatori di ossido nitrico, attivano la guanililciclasi, che aumenta i livelli di cGMP. L'aumento del cGMP potrebbe potenziare l'attività di FAM172A se la sua funzione è regolata da protein-chinasi cGMP-dipendenti. Anche il sildenafil citrato, un inibitore della fosfodiesterasi 5, aumenta i livelli di cGMP, contribuendo allo stesso potenziale potenziamento di FAM172A. L'epigallocatechina gallato (EGCG), inibendo alcune protein-chinasi, potrebbe ridurre l'inibizione di FAM172A basata sulla fosforilazione, potenziandone l'attività. Inoltre, il ruolo della vincristina nell'interrompere la dinamica dei microtubuli può influenzare indirettamente FAM172A se la sua funzione è associata all'architettura cellulare o ai processi di divisione. L'insieme di queste molecole fornisce un kit di strumenti biochimici in grado di aumentare l'attività di FAM172A attraverso una moltitudine di vie di segnalazione, tra cui, ma non solo, le vie del cAMP, del calcio, del cGMP e del PI3K/Akt, senza richiedere un aumento della trascrizione o della traduzione di FAM172A o legandosi direttamente alla proteina.