FAM101B Ativadores

Os activadores comuns do FAM101B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

A forskolina e a ionomiacina comandam os sistemas de segundos mensageiros, tirando partido do AMPc e dos iões de cálcio, respetivamente. A ativação da adenilil ciclase pela forskolina catalisa a conversão do ATP em AMPc, um mensageiro essencial na sinalização que ativa ainda mais a proteína quinase A (PKA), uma quinase crucial para a fosforilação das proteínas alvo. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases e fosfatases dependentes do cálcio que desempenham um papel fundamental na alteração das actividades proteicas. O PMA mimetiza o diacilglicerol, um ativador endógeno da proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila uma grande variedade de proteínas, modulando assim as suas funções. Compostos como a 5-Azacitidina e a Tricostatina A exercem influência sobre a maquinaria de regulação epigenética. Ao inibir as metiltransferases do ADN e as histonas desacetilases, estes compostos podem causar alterações generalizadas na expressão genética, conduzindo potencialmente à ativação de proteínas reguladas a nível transcricional.

O ácido retinóico penetra no núcleo, onde se liga aos seus receptores e tem impacto na expressão genética, enquanto os inibidores de pequenas moléculas, como o SB 203580, o LY294002, o PD98059 e a rapamicina, se interpõem nas vias de sinalização da quinase. O SB 203580 bloqueia a quinase MAP p38, o LY294002 a PI3K, o PD98059 a MEK e a rapamicina a mTOR, todos eles canais fundamentais na intrincada rede de sinalização celular que rege a ativação das proteínas.

A curcumina e o butirato de sódio não são menos influentes. A modulação da via NF-kB pela curcumina e a inibição da histona desacetilase pelo butirato de sódio podem levar a alterações na ativação das proteínas.