EZHIP Inibidores
Os inibidores comuns do EZHIP incluem, mas não se limitam a GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 e UNC0638 CAS 1255580-76-7.
Os inibidores EZHIP são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína EZHIP (EZH Inhibitory Protein), que é conhecida por desempenhar um papel regulador na estrutura da cromatina e na expressão genética. A EZHIP está particularmente envolvida na inibição do complexo repressivo de polycomb 2 (PRC2), um complexo proteico crítico responsável por catalisar a trimetilação da lisina 27 na histona H3 (H3K27me3). Esta modificação é uma marca epigenética fundamental que contribui para a repressão da expressão genética. Ao inibir a EZHIP, estes compostos perturbam a sua interação com a PRC2, o que pode levar a alterações nos padrões de metilação das histonas e a alterações nos estados da cromatina. A estrutura química dos inibidores da EZHIP foi concebida para atingir domínios específicos da proteína EZHIP, visando frequentemente bloquear a sua capacidade de interação com a PRC2 ou perturbar a sua função inibidora. Estes inibidores podem ligar-se aos motivos funcionais da EZHIP, impedindo a sua associação com enzimas modificadoras da histona e alterando assim os efeitos a jusante na compactação e acessibilidade da cromatina. Os investigadores utilizam inibidores de EZHIP para explorar as funções biológicas do EZHIP na manutenção da organização da cromatina e na regulação do silenciamento de genes em diferentes tipos de células. A inibição da EZHIP permite compreender como a remodelação da cromatina afecta processos como a diferenciação, o desenvolvimento e os mecanismos de silenciamento dos genes. De um modo geral, estes inibidores constituem ferramentas químicas valiosas para compreender as complexidades da regulação epigenética e do controlo dos genes com base na cromatina.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
A GSK126 é um inibidor potente e altamente seletivo da atividade da metiltransferase EZH2, um componente central da PRC2, que resulta numa diminuição dos níveis de H3K27me3. Uma vez que o EZHIP funciona inibindo a atividade de metiltransferase da PRC2, a supressão da atividade enzimática da PRC2 pelo GSK126 eliminaria a necessidade da função inibidora do EZHIP, diminuindo efetivamente o papel do EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é um inibidor seletivo de EZH2 e EZH1, que são metiltransferases no complexo PRC2. Ao inibir estas enzimas, o UNC1999 reduz diretamente a metilação da histona H3 na Lys27. Como o EZHIP bloqueia este mesmo processo de metilação, a presença do UNC1999 tornaria redundantes os efeitos inibitórios do EZHIP na PRC2, diminuindo assim indiretamente o seu significado funcional. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
O EPZ-6438, também conhecido como Tazemetostat, inibe a EZH2, uma enzima histona-lisina N-metiltransferase, o que leva a uma diminuição da metilação da histona H3K27. Com a inibição da EZH2, a metilação que a EZHIP procura inibir já está reduzida, inibindo assim indiretamente a necessidade funcional da EZHIP. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
O GSK343 é um inibidor seletivo e potente da EZH2, levando a uma redução da metilação da H3K27. Este composto, ao inibir o EZH2, diminui o papel do EZHIP na atuação como inibidor do complexo PRC2, inibindo assim indiretamente a importância funcional do EZHIP na célula. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
O UNC0638 é um inibidor da G9a e da GLP, que são histona lisina metiltransferases responsáveis pela metilação da H3K9. Embora o EZHIP seja especificamente um inibidor da PRC2, as alterações no estado de metilação de outros resíduos de histonas, como a H3K9, podem afetar a estrutura da cromatina e influenciar indiretamente o contexto funcional em que o EZHIP opera, levando a uma inibição indireta da sua atividade. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275, também conhecido como Entinostat, é um inibidor da histona desacetilase de classe I. Ao alterar o estado de acetilação das histonas, o MS-275 pode afetar a estrutura da cromatina e, assim, influenciar indiretamente a função das proteínas associadas à cromatina, incluindo a EZHIP. Uma vez que o papel da EZHIP está relacionado com o estado de modificação das histonas, as alterações nos níveis de acetilação podem alterar a eficácia da ação inibidora da EZHIP na PRC2. | ||||||