Ets-1 Ativadores

Os activadores comuns de Ets-1 incluem, entre outros, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, C646 CAS 328968-36-1, SB 203580 CAS 152121-47-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

O termo activadores de Ets-1 é pouco utilizado na literatura científica devido à intrincada regulação de Ets-1, um fator de transcrição pertencente à família ETS. O Ets-1 desempenha um papel fundamental em diversos processos celulares, incluindo a proliferação celular, a angiogénese e a resposta imunitária. Embora os activadores directos de Ets-1 não estejam bem estabelecidos, foram identificados numerosos produtos químicos que influenciam várias vias e processos associados à modulação da atividade de Ets-1. O dasatinib, reconhecido como um inibidor da cinase Src/Abl, tem como alvo eventos de sinalização a montante que podem ter impacto na atividade de Ets-1. Ao modular as principais cinases nas cascatas de sinalização, o Dasatinib pode influenciar a fosforilação e a subsequente ativação de Ets-1, contribuindo para a sua rede reguladora. O SP600125, um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), actua como um modulador da via MAPK, um participante conhecido no crosstalk com a sinalização Ets-1. O Bay 11-7082, que actua como inibidor do NF-κB, influencia uma via que se sabe interagir com Ets-1. A inibição de NF-κB pelo Bay 11-7082 pode ter impacto na atividade transcricional de Ets-1, sugerindo uma ligação entre estas duas importantes vias de sinalização. O C646, classificado como um inibidor de p300/CBP, afecta os coactivadores que regulam a transcrição de Ets-1.

O PD98059 e o SB203580, inibidores da via MAPK, oferecem informações adicionais sobre os potenciais mecanismos que influenciam a ativação de Ets-1. Estes compostos, ao visarem componentes-chave da via MAPK, podem afetar as cascatas de sinalização que convergem para Ets-1. MG132, um inibidor do proteassoma, intervém nas vias de degradação das proteínas, influenciando a estabilidade de Ets-1 através da modulação da sua degradação. O Y-27632, identificado como um inibidor da ROCK (proteína quinase associada à Rho), modula a dinâmica do citoesqueleto de actina. Dada a intrincada ligação entre a dinâmica da actina e a regulação da transcrição, o Y-27632 pode ter um impacto indireto na função de Ets-1, influenciando o seu ambiente celular.