Inhibiteurs Ets-1

Les inhibiteurs courants de l'Ets-1 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le malate de sunitinib CAS 341031-54-7, l'erdafitinib CAS 1346242-81-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Les inhibiteurs de l'Ets-1 sont des composés qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité de la protéine Ets-1 (E26 transformation-specific-1), membre de la famille des facteurs de transcription Ets. L'Ets-1 se caractérise par un domaine distinctif de liaison à l'ADN, appelé domaine Ets, qui lui permet de se lier à des séquences d'ADN spécifiques pour réguler l'expression des gènes. La protéine Ets-1 est impliquée dans le contrôle de divers programmes génétiques, notamment ceux liés à la prolifération cellulaire, à la différenciation et à l'apoptose. Les inhibiteurs d'Ets-1 visent à moduler la transcription des gènes régulée par cette protéine en empêchant sa liaison à l'ADN ou en perturbant son interaction avec d'autres protéines régulatrices et cofacteurs. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules, des peptides ou des oligonucléotides qui imitent les sites de liaison de l'Ets sur l'ADN ou qui se lient à la protéine Ets-1 elle-même, modifiant sa conformation et donc sa capacité à interagir avec l'ADN.

Le processus d'identification et de développement des inhibiteurs de l'Ets-1 implique généralement de comprendre la biologie structurelle de la protéine Ets-1 et son interaction avec l'ADN. La configuration tridimensionnelle du domaine Ets lui permet de s'insérer dans le sillon majeur de l'ADN, et les inhibiteurs sont conçus pour occuper ce sillon ou se lier à la protéine Ets-1 d'une manière qui entrave structurellement son accès à l'ADN.