Ets-1阻害剤

一般的なEts-1阻害剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、Sunitinib Malate CAS 341031-54-7、Erdafitinib CAS 1346242-81-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Resveratrol CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Ets-1阻害剤は、Etsファミリーの転写因子の一員であるEts-1（E26 transformation-specific-1）タンパク質の活性を選択的に標的とし、阻害する化合物です。Ets-1は、特定のDNA配列に結合して遺伝子発現を調節するための独特なDNA結合ドメインであるEtsドメインを特徴としています。Ets-1タンパク質は、細胞増殖、分化、アポトーシスに関連するさまざまな遺伝子プログラムの制御に関与しています。Ets-1の阻害剤は、このタンパク質がDNAに結合するのを防ぐか、他の調節タンパク質や補因子との相互作用を妨げることによって、Ets-1によって調節される遺伝子転写を調整することを目的としています。これらの阻害剤は、小分子、ペプチド、またはDNA上のEts結合部位を模倣するオリゴヌクレオチドである場合があり、Ets-1タンパク質自体に結合してその構造を変化させ、DNAとの相互作用能力を変えることができます。

Ets-1阻害剤の特定と開発のプロセスは、通常、Ets-1タンパク質の構造生物学とDNAとの相互作用を理解することから始まります。Etsドメインの三次元構造は、DNAのメジャーグルーブに適合するようになっており、阻害剤はこのグルーブを占有するか、Ets-1タンパク質に結合してそのDNAへのアクセスを構造的に妨げるように設計されています。