Os activadores da ET-3 abrangem uma gama diversificada de compostos que, embora não interajam diretamente com a ET-3 ou os seus receptores, exercem uma influência sobre as vias celulares e moleculares que regulam a expressão ou a atividade da ET-3. Esta classe inclui vários agentes, como os activadores da adenilil ciclase, os activadores da proteína quinase C, os dadores de óxido nítrico, os agonistas beta-adrenérgicos, os bloqueadores dos canais de cálcio, os bloqueadores dos receptores da angiotensina, os inibidores da fosfodiesterase, os antagonistas dos receptores alfa-2 adrenérgicos, os agonistas dos receptores nicotínicos da acetilcolina e os activadores dos receptores TRPV1.
Cada um destes compostos, embora diversos nos seus mecanismos de ação primários, partilha a caraterística comum de ser capaz de modular as vias de sinalização celular que afectam indiretamente a expressão, libertação ou atividade da ET-3. Por exemplo, os compostos que aumentam os níveis intracelulares de AMPc, como a forscolina e o isoproterenol, podem aumentar a expressão da ET-3 através da ativação da PKA, que pode depois influenciar os factores de transcrição que regulam o gene da ET-3. Do mesmo modo, os bloqueadores dos canais de cálcio, como a amlodipina e a nifedipina, ao alterarem a dinâmica do cálcio intracelular, podem modular a função dos receptores da endotelina, afectando assim a atividade da ET-3. Os doadores de óxido nítrico, representados pelo nitroprussiato de sódio, demonstram a interação entre as vias vasodilatadoras e a regulação do sistema endotelínico. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina, como o valsartan e o losartan, destacam as ligações intrincadas entre o sistema renina-angiotensina e a regulação da ET-3.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol conhecido por ativar a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de várias proteínas que fazem parte das vias de sinalização que influenciam a expressão da endotelina. Por exemplo, a fosforilação mediada pela PKC pode aumentar os factores de transcrição que regulam a expressão do gene ET-3. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado pode estimular a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode influenciar os factores de transcrição envolvidos na expressão da ET-3 ou modular a sensibilidade do recetor da endotelina. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Como dador de óxido nítrico, o nitroprussiato de sódio pode induzir a vasodilatação. O óxido nítrico pode modular a atividade e a expressão dos receptores da endotelina, afectando assim indiretamente as vias de sinalização da ET-3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista β-adrenérgico que, através da ativação do recetor acoplado à proteína G, pode aumentar o AMPc intracelular. Esta elevação pode modular a expressão de ET-3 através de mecanismos dependentes de PKA. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina, um bloqueador dos canais de cálcio, influencia o influxo de cálcio. A alteração dos níveis de cálcio intracelular pode afetar a sinalização do recetor da endotelina e modificar potencialmente a expressão da ET-3. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
O valsartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II, pode influenciar indiretamente os níveis de ET-3 através da modulação do sistema renina-angiotensina, que se sabe interagir com o sistema endotelina. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
À semelhança do valsartan, o losartan, como bloqueador dos receptores da angiotensina, pode afetar a expressão de ET-3 através da sua influência no sistema renina-angiotensina-aldosterona. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Como bloqueador dos canais de cálcio, a alteração da sinalização do cálcio pela Nifedipina pode influenciar indiretamente a expressão ou atividade da ET-3 através da modulação das funções dos receptores da endotelina. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Este aumento do AMPc pode ter impacto na expressão da ET-3 através da ativação da PKA e subsequente modulação dos factores de transcrição. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
A ioimbina, um antagonista dos receptores alfa-2 adrenérgicos, pode modular a atividade do sistema nervoso simpático. Esta modulação pode influenciar indiretamente a expressão ou a atividade da ET-3 no sistema vascular. |