Os inibidores de Esp8 são uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para inibir a atividade da proteína Esp8, que é membro de uma família mais vasta de enzimas conhecidas como serina proteases. Estas enzimas são caracterizadas pela sua capacidade de dividir ligações peptídicas em proteínas, uma função essencial em vários processos biológicos, incluindo a degradação de proteínas, a transdução de sinais e a regulação celular. A Esp8, em particular, desempenha um papel crítico na modulação de certas vias proteolíticas que estão envolvidas na dinâmica celular. Os inibidores da Esp8 são tipicamente pequenas moléculas que se ligam ao sítio ativo da enzima, bloqueando assim a sua atividade catalítica. Esta inibição é frequentemente conseguida através da formação de um complexo estável entre o inibidor e a enzima, impedindo que o substrato aceda ao local ativo e seja processado pela enzima. A conceção de inibidores da Esp8 envolve frequentemente o rastreio de alto rendimento de bibliotecas de compostos para identificar moléculas com uma elevada afinidade para o local ativo da Esp8. Uma vez identificadas, estas moléculas podem ser optimizadas através de técnicas de química medicinal para aumentar a sua potência, seletividade e estabilidade. Os estudos estruturais, como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN, são normalmente utilizados para elucidar as interações de ligação entre Esp8 e os seus inibidores, fornecendo informações valiosas que orientam a conceção racional de inibidores mais eficazes. As estruturas químicas dos inibidores da Esp8 são diversas, mas contêm frequentemente grupos funcionais capazes de formar interações extremamente fortes, tais como ligações de hidrogénio ou interações hidrofóbicas, com resíduos-chave no local ativo da enzima. Através do ajuste fino destas interações, os químicos pretendem desenvolver inibidores que sejam não só potentes mas também altamente selectivos para a Esp8 em relação a outras proteases relacionadas, minimizando os efeitos fora do alvo e assegurando uma modulação precisa da atividade enzimática da Esp8.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa o Esp8 através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA e subsequentes eventos de fosforilação que modulam a atividade do Esp8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a quinase MAPK/ERK, e a sua inibição pode potencialmente ativar o Esp8 ao impedir a regulação negativa através de vias mediadas por ERK, promovendo assim processos celulares relacionados com o Esp8. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O A769662 é um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK). A ativação da AMPK pelo A769662 pode influenciar o Esp8 através da sinalização mediada pela AMPK, contribuindo para a ativação do Esp8 e a modulação dos processos celulares a jusante. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP quinase pode ativar Esp8 ao impedir a regulação negativa através das vias dependentes da p38 MAP quinase, levando à ativação de Esp8 e à modulação dos processos celulares associados a Esp8. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O Bay 11-7082 inibe a ativação do NF-κB. A inibição do NF-κB pode ativar o Esp8, impedindo a sua regulação através das vias dependentes do NF-κB, influenciando os processos celulares a jusante associados ao Esp8 e contribuindo para a sua ativação. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187, um ionóforo de cálcio, pode ativar Esp8 influenciando as vias de sinalização dependentes do cálcio. O aumento dos níveis de cálcio intracelular pode modular a atividade de Esp8 e contribuir para a regulação dos processos celulares dependentes de Esp8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK e a sua inibição pode ativar a Esp8 ao impedir a regulação negativa através de vias dependentes da MEK, levando à ativação da Esp8 e à modulação dos processos celulares associados à Esp8. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
O GW501516 é um agonista do PPARδ. A ativação de PPARδ por GW501516 pode potencialmente influenciar Esp8 através da sinalização mediada por PPARδ, contribuindo para a ativação de Esp8 e modulação de processos celulares a jusante. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 inibe a proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). A inibição da CaMKII pode ativar o Esp8, impedindo a sua fosforilação e modulando as vias de sinalização a jusante. Esta influência nas cascatas de sinalização intracelular pode contribuir para a ativação do Esp8. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona é um agonista do PPARγ. A ativação de PPARγ pela rosiglitazona pode potencialmente influenciar Esp8 através da sinalização mediada por PPARγ, contribuindo para a ativação de Esp8 e a modulação de processos celulares a jusante. |