Os inibidores químicos da ESCO1 podem afetar a sua atividade enzimática através de vários mecanismos moleculares. A tricostatina A, um potente inibidor da histona desacetilase, pode elevar os níveis de acetilação na célula. Este aumento de substratos acetilados pode levar a um ambiente competitivo para a ESCO1, uma vez que esta pode ter dificuldade em aceder aos grupos acetilo necessários para a sua ação ou enfrentar interacções proteicas alteradas que impedem a sua função. Da mesma forma, o C646 tem como alvo a histona acetiltransferase p300/CBP e, embora não iniba diretamente a ESCO1, pode perturbar o equilíbrio da acetilação na célula, o que pode afetar inadvertidamente a atividade da ESCO1 ao alterar o estado de acetilação das proteínas que interagem com a ESCO1 ou a regulam. O ácido anacárdico, outro inibidor da histona acetiltransferase, pode criar um ambiente menos propício para a família da acetiltransferase, reduzindo assim a atividade da acetiltransferase da ESCO1. O garcinol e a curcumina, ambos conhecidos por inibirem as histonas acetiltransferases, podem bloquear a atividade funcional da ESCO1, quer inibindo diretamente a sua atividade acetiltransferase, quer afectando o pool celular de acetil-CoA, que é vital para a ação da ESCO1.
Além disso, o MB-3, através da sua ação inibidora da histona acetiltransferase, pode alterar o panorama da acetilação celular, o que pode modificar a reserva de acetil-CoA ou alterar os padrões de acetilação que são essenciais para o bom funcionamento da ESCO1. O sirtinol, principalmente um inibidor da sirtuína desacetilase, pode ainda influenciar indiretamente a ESCO1, alterando a dinâmica reguladora da acetilação de que a ESCO1 depende para a sua atividade. O BIX-01294 e o EPZ004777, que são inibidores das histonas metiltransferases, podem alterar a estrutura da cromatina e o estado de metilação, respetivamente, afectando potencialmente a atividade da ESCO1 ao alterar a acessibilidade ou o estado de modificação dos seus substratos. O RG108, ao inibir a DNA metiltransferase, pode ter impacto na ligação e na atividade de proteínas associadas à cromatina, como a ESCO1, afectando assim indiretamente o seu papel enzimático. Por último, o Mocetinostat e o SAHA, ambos inibidores da histona desacetilase, podem elevar a competição pelos grupos acetilo, o que pode perturbar indiretamente o funcionamento normal da ESCO1 devido à alteração da dinâmica do acetil-CoA ou dos padrões de acetilação na célula. Entre esses inibidores, cada um, ao alterar o equilíbrio da acetilação ou a paisagem da cromatina, pode modular a atividade da ESCO1 sem visar diretamente a própria proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. A ESCO1 funciona no estabelecimento da coesão durante a fase S do ciclo celular, modificando o complexo de coesina, que requer acetilação. Ao inibir a histona desacetilase, a tricostatina A pode aumentar os níveis de acetilação nas células, levando a uma possível competição por grupos acetilo ou a interações proteicas alteradas, inibindo assim a atividade de acetiltransferases como a ESCO1. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor da histona acetiltransferase p300/CBP. Embora o p300 e o CBP não sejam ESCO1, estão relacionados com a atividade da acetiltransferase. O C646 pode potencialmente levar a alterações nos padrões globais de acetilação, o que pode inibir indiretamente a ESCO1 ao perturbar o reconhecimento do seu substrato ou ao alterar o estado de acetilação das proteínas que interagem com a ESCO1 ou a regulam. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico é um inibidor da atividade da histona acetiltransferase. Como a ESCO1 é um membro da família das acetiltransferases, o ambiente químico influenciado pelo ácido anacárdico pode tornar-se menos favorável para as acetiltransferases, levando potencialmente a uma redução da atividade da ESCO1. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
O garcinol é conhecido por inibir as histonas acetiltransferases. Dado que a ESCO1 tem atividade de acetiltransferase, a presença de garcinol poderia inibir a função da ESCO1 bloqueando diretamente a sua atividade de acetiltransferase ou alterando os níveis ou o equilíbrio celular de acetil-CoA. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é um composto que inibe a histona acetiltransferase. Ao inibir esta atividade, pode criar um estado celular em que a reserva de acetil-CoA é afetada, inibindo potencialmente a ESCO1 ao limitar a disponibilidade do seu substrato ou ao alterar indiretamente a sua atividade através de alterações no estado de acetilação da célula. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
O sirtinol é um inibidor da família sirtuína das desacetilases. Embora iniba principalmente as desacetilases, o seu impacto no equilíbrio da acetilação na célula pode inibir indiretamente a ESCO1, alterando a paisagem reguladora da acetilação com a qual a ESCO1 interage. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor da histona metiltransferase. Embora o seu alvo principal não seja a acetilação, ao alterar o estado de metilação das histonas, pode afetar indiretamente as funções das acetiltransferases, como a ESCO1, alterando a estrutura e a acessibilidade da cromatina. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
O EPZ004777 é um inibidor seletivo da histona metiltransferase DOT1L. Embora não afecte diretamente a atividade da acetiltransferase, as alterações resultantes na estrutura da cromatina podem afetar indiretamente a capacidade da ESCO1 para aceder ou modificar os seus substratos. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor da metiltransferase do ADN. A inibição da metilação do ADN pode levar a um estado mais aberto da cromatina, o que pode afetar a ligação e a atividade de proteínas associadas à cromatina, como a ESCO1, inibindo assim indiretamente a sua função. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor da histona desacetilase que pode potencialmente aumentar a competição por grupos acetilo na célula, inibindo indiretamente a ESCO1 ao perturbar a sua função normal de acetilação devido à alteração da dinâmica da acetil-CoA ou dos padrões de acetilação. |