Esa1 Ativadores

Os activadores comuns de Esa1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a nicotinamida CAS 98-92-0, o resveratrol CAS 501-36-0 e o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9.

Os activadores da Esa1 consistem num conjunto diversificado de compostos que facilitam a atividade da Esa1, alterando a paisagem da cromatina, modificando actividades enzimáticas concorrentes ou alterando o equilíbrio entre os processos de acetilação e desacetilação. Estes activadores operam dentro da intrincada rede de modificação das histonas, explorando a natureza dinâmica da cromatina para potenciar indiretamente a função da Esa1. Compostos como a tricostatina A e o butirato de sódio aumentam o estado de acetilação da cromatina, criando um ambiente em que a Esa1 pode exercer mais eficazmente a sua atividade de acetiltransferase. Isto não acontece através da estimulação direta da própria Esa1, mas através da redução da atividade das desacetilases que, de outro modo, se oporiam à ação da Esa1.

Ao inibir a remoção de grupos acetilo através de inibidores da histona desacetilase, como o SAHA ou a nicotinamida, o equilíbrio é inclinado a favor da acetilação, facilitando assim o papel da Esa1 na ativação transcricional. Outros compostos, como o ácido anacárdico ou o garcinol, podem ter um papel mais matizado, visando reguladores negativos ou vias concorrentes para reforçar a atividade da Esa1.