Os inibidores da ERIS representam uma classe de compostos químicos especificamente activados para interagir seletivamente com a proteína ERIS e inibir a sua atividade. Estes inibidores funcionam através da ligação protéica aos locais activos ou alostéricos da ERIS, o que pode impedir a função natural da proteína, normalmente envolvida numa série de processos celulares. A conceção dos inibidores da ERIS baseia-se na estrutura molecular e nas vias biológicas em que a ERIS opera, assegurando que estes compostos são eficientes na sua ação inibidora. A ligação desses inibidores à ERIS leva a uma alteração conformacional da proteína ou bloqueia o local onde o substrato natural se ligaria, impedindo efetivamente a ERIS de participar nas suas funções celulares normais. A especificidade dos inibidores da ERIS é crucial, uma vez que garante que a inibição se limita à proteína ERIS e não afecta de forma indesejável a função de outras proteínas.
O desenvolvimento de inibidores da ERIS baseia-se numa compreensão abrangente do papel da proteína nas suas vias de sinalização específicas. Ao visar os mecanismos intrincados que regulam a atividade da ERIS, estes inibidores podem interromper os efeitos subsequentes que a ERIS pode ter em várias vias celulares. A precisão destes inibidores é conseguida através de uma engenharia molecular rigorosa, que lhes permite ter uma elevada afinidade para a ERIS, minimizando as interacções fora do alvo. Além disso, a ação dos inibidores ERIS é reversível, o que significa que não modificam irreversivelmente a proteína, permitindo assim uma inibição controlada. Esta natureza reversível é benéfica para o ajuste fino da extensão da atividade da ERIS de uma forma temporal, proporcionando uma vantagem estratégica em cenários onde a modulação da atividade da ERIS é desejada. Entre esses inibidores, há um exemplo dos avanços da biologia química que permitem a modulação de funções proteicas específicas sem alterar a paisagem genética ou transcricional dentro da célula.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor específico da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que inibe indiretamente o ERIS ao impedir a ativação do ERK a jusante, uma quinase que poderia fosforilar e ativar o ERIS se este fosse um substrato de fosforilação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um potente inibidor da PI3K, que bloqueia a via PI3K/AKT; se a atividade do ERIS estiver ligada a esta via, o seu efeito inibidor na ativação da AKT pode levar a uma redução da ativação do ERIS. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da p38 MAPK que pode impedir a via da MAPK; se o ERIS for ativado pela p38 MAPK, a inibição desta quinase diminuirá a atividade do ERIS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor altamente seletivo da MEK1 e da MEK2, que pode levar a uma redução da ativação da ERK; se a ERIS estiver a jusante da ERK, o U0126 resultaria numa diminuição da atividade da ERIS. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor da mTOR que pode bloquear a via mTORC1; se o ERIS for ativado pela sinalização mTORC1, a rapamicina levaria a uma diminuição da atividade funcional do ERIS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Um inibidor covalente da PI3K que, ao inibir a via PI3K/AKT, pode reduzir a atividade do ERIS se este for regulado por esta via. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), o que levaria a uma diminuição da atividade do ERIS se este for modulado pela via de sinalização JNK. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Um inibidor da tirosina quinase do recetor que pode afetar a atividade do ERIS indiretamente através da inibição da autofosforilação do recetor a montante e da subsequente sinalização que pode ativar o ERIS. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Um inibidor da tirosina quinase do EGFR que poderia diminuir a atividade do ERIS através da inibição das vias de sinalização mediadas pelo EGFR que poderiam potencialmente estar a ativar o ERIS. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
À semelhança do gefitinib, o erlotinib é outro inibidor do EGFR que pode regular negativamente as vias de sinalização, conduzindo potencialmente à ativação de ERIS. |