Os activadores ELL2 compreendem uma série de compostos químicos que reforçam indiretamente o desempenho funcional do ELL2 através de vias de sinalização distintas. A forskolina e o IBMX funcionam através da via de sinalização do AMPc, com a forskolina a ativar a adenilato ciclase e o IBMX a inibir as fosfodiesterases, resultando coletivamente em níveis elevados de AMPc que podem aumentar o estado de fosforilação dos co-factores de transcrição associados ao ELL2, aumentando assim as suas capacidades de alongamento da transcrição. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a esfingosina-1-fosfato contribuem ainda mais para a ativação das vias de sinalização da PKC e dos lípidos, respetivamente, o que pode levar à fosforilação de proteínas que interagem entre si ou a alterações na estrutura da cromatina que reforçam o papel da ELL2 no alongamento da transcrição. A EGCG contribui para este reforço ao inibir as cinases que têm como alvo os coactivadores dos factores de transcrição, aumentando potencialmente a eficiência da ELL2 no processo de alongamento da transcrição.
Além disso, compostos como a 5-azacitidina e a tricostatina A, que inibem as metiltransferases do ADN e as histonas desacetilases, respetivamente, contribuem para uma paisagem de cromatina mais favorável à transcrição, facilitando assim a atividade de alongamento da ELL2. O BIX-01294, ao inibir a metilação das histonas, e o (S)-CR8, ao inibir as CDK, em particular a CDK9, podem também promover um ambiente que favorece o alongamento da transcrição. A deslocação das proteínas BET competitivas da cromatina pelo JQ1 pode permitir que a ELL2 se envolva mais eficazmente com a maquinaria de transcrição, enquanto a modulação da sinalização da neurotensina pelo SR-48692 pode aumentar os processos de alongamento da transcrição de que a ELL2 faz parte. Por último, o C646, ao visar a atividade do HAT, pode levar a padrões de acetilação alterados, aumentando potencialmente a interação do ELL2 com o aparelho de transcrição e facilitando o seu papel no alongamento. Estes activadores do ELL2, através da sua influência específica em várias vias celulares, asseguram a promoção da transcrição mediada pelo ELL2 sem necessidade de estimulação direta ou sobreexpressão.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP nas células. A elevação do AMPc pode aumentar a atividade do ELL2, promovendo a fosforilação de factores de transcrição que sinergizam com o ELL2 na fase de alongamento da transcrição. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc ao impedir a sua degradação. Isto reforçaria a atividade do ELL2 indiretamente, estabilizando o complexo de transcrição a que se associa através da sinalização da proteína quinase dependente do AMPc (PKA). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC) que pode levar à fosforilação de proteínas que interagem com o ELL2, aumentando potencialmente a sua atividade de alongamento da transcrição. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da quinase conhecido por afetar múltiplas vias, incluindo as que regulam a transcrição. Pode aumentar a atividade do ELL2 inibindo as cinases que, de outra forma, fosforilariam e inibiriam os factores de transcrição ou os coactivadores que trabalham com o ELL2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato é uma molécula de sinalização lipídica que pode ativar vias de sinalização que conduzem a alterações na estrutura da cromatina, facilitando potencialmente o papel da ELL2 no alongamento da transcrição ao tornar o molde de ADN mais acessível. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina é um inibidor das metiltransferases do ADN, o que pode levar a um estado mais aberto da cromatina. Isto poderia indiretamente aumentar a atividade do ELL2, aumentando a acessibilidade do ADN à maquinaria de transcrição. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase, que provoca a acetilação das histonas, levando a uma configuração mais aberta da cromatina. Isto poderia reforçar a ação do ELL2, facilitando o processo de alongamento da transcrição. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
O BIX-01294 é um inibidor da histona metiltransferase G9a, levando à redução da metilação da histona H3. As alterações resultantes na estrutura da cromatina poderiam aumentar o alongamento da transcrição mediada por ELL2, melhorando a ligação de ELL2 ao complexo de transcrição. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
O SR-48692 é um antagonista do recetor 1 da neurotensina, que pode modular várias vias de sinalização intracelular. Pode aumentar a atividade do ELL2, influenciando as vias que regulam os processos de alongamento da transcrição em que o ELL2 está envolvido. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da histona acetiltransferase (HAT) p300/CBP. Ao modular os níveis de acetilação, pode influenciar a atividade transcricional e potencialmente melhorar a função do ELL2, modificando o estado de acetilação das proteínas associadas ao alongamento da transcrição. | ||||||