Os inibidores de Elk-1 têm como alvo o fator de transcrição Elk-1. O Elk-1 pertence à família ETS (E vinte e seis) de factores de transcrição, que são reguladores cruciais da expressão genética. Os factores de transcrição como o Elk-1 desempenham um papel fundamental na orquestração das respostas celulares a vários estímulos externos, incluindo factores de crescimento, hormonas e sinais ambientais. Quando ativado, o Elk-1 transloca-se para o núcleo da célula e liga-se a sequências específicas de ADN, conhecidas como sítios de ligação ETS, nos promotores dos genes alvo. Esse evento de ligação, por sua vez, regula a transcrição desses genes, levando à produção de proteínas que controlam processos celulares fundamentais. Estes processos englobam o crescimento celular, a proliferação, a diferenciação, a sobrevivência e as respostas ao stress. Os inibidores da Elk-1 são meticulosamente concebidos para interferir com a capacidade da Elk-1 de se ligar às suas sequências de ADN alvo. Ao fazer isso, esses inibidores interrompem a regulação transcricional de genes que, de outra forma, seriam ativados por Elk-1 em resposta a sinais externos específicos. Os efeitos a jusante da inibição de Elk-1 são diversos e dependem do conjunto específico de genes-alvo num determinado contexto celular.
O desenvolvimento de inibidores de Elk-1 forneceu informações valiosas sobre as complexas redes reguladoras que governam o comportamento celular. Os investigadores utilizam estes inibidores para estudar os papéis específicos de Elk-1 em vários processos celulares, dissecando as intrincadas vias de sinalização que estão na base destes eventos. Através da sua utilização, os cientistas descobriram novas facetas da biologia celular relacionadas com a sinalização mediada por Elk-1. As estruturas químicas dos inibidores de Elk-1 podem variar significativamente, e os seus modos de ação precisos podem diferir com base nas suas propriedades moleculares. Os investigadores aperfeiçoam e optimizam continuamente estes compostos para aumentar a sua potência e seletividade para Elk-1, minimizando quaisquer efeitos fora do alvo que possam interferir com outros processos celulares. É essencial enfatizar que, embora os inibidores de Elk-1 sejam imensamente promissores como poderosas ferramentas de investigação, a sua utilização continua a centrar-se principalmente na elucidação dos mecanismos fundamentais da regulação celular. Os inibidores de Elk-1 interferem com a capacidade de Elk-1 se ligar a sequências específicas de ADN, modulando a expressão genética e as respostas celulares a estímulos externos.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 inibe a família Rac de pequenas GTPases, que são reguladores a montante do Elk-1. Ao bloquear a ativação de Rac, interfere com a via ERK a jusante e inibe a ativação de Elk-1 e a subsequente transcrição de genes. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
O CGP 57380 é um inibidor específico das MAP quinases ERK1/2, uma via que ativa o Elk-1. Ao bloquear a ERK1/2, o CGP 57380 impede a fosforilação e a atividade transcricional da Elk-1, reduzindo assim a expressão dos genes alvo. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y27632 é um potente inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK), que regula a atividade da Elk-1. Ao inibir a ROCK, o Y27632 suprime indiretamente a Elk-1 e os seus efeitos transcricionais nos genes alvo. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um potente inibidor das c-Jun N-terminal kinases (JNK), uma via que interage com o Elk-1. Ao bloquear a JNK, o SP600125 pode modular a atividade do Elk-1 e a transcrição dos genes. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 é um inibidor seletivo das proteínas bromodomínio e extraterminal (BET). Afecta indiretamente a Elk-1, inibindo o recrutamento das proteínas BET para as regiões potenciadoras dos genes-alvo da Elk-1, o que reduz a sua expressão. | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
O pelitinib é um inibidor específico da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), uma via a montante da ativação do Elk-1. Ao bloquear o EGFR, o EKB-569 pode suprimir o Elk-1 e a sua atividade transcricional a jusante. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
O FR180204 é um inibidor seletivo das cinases ERK1/2. Ao visar a ERK1/2, reduz a ativação da Elk-1 e os seus efeitos transcricionais subsequentes nos genes alvo. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona inibe a fosforilação do eIF2α, um alvo a jusante do Elk-1. Ao bloquear esta via, afecta indiretamente a atividade do Elk-1 e a expressão genética. |