EG666955 Ativadores

Os activadores comuns do EG666955 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o ácido nicotínico CAS 59-67-6.

Os activadores da estonina 2 englobam uma série de compostos químicos que influenciam as vias celulares, conduzindo, em última análise, ao reforço da função da estonina 2, especificamente no contexto da endocitose e do tráfico vesicular. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, promove indiretamente a atividade da estonina 2 através da ativação da PKA, que fosforila várias proteínas da via endocítica. Do mesmo modo, o isoproterenol, o N6-Benzoil-AMPC, o rolipram e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc, que é um mensageiro secundário fundamental para a ativação da PKA. A PKA tem então como alvo proteínas para fosforilação que são cruciais para o papel da estonina 2 na endocitose. Noutra frente, a PMA ativa a PKC, que é conhecida por fosforilar proteínas envolvidas no transporte vesicular, tendo assim o potencial de aumentar a montagem da maquinaria endocítica mediada pela estonina 2.

Além disso, compostos como a ionomicina, o fator de crescimento epidérmico (EGF) e o ácido nicotínico manipulam os níveis de cálcio intracelular ou activam receptores acoplados à proteína G, desencadeando cascatas de sinalização que resultam na reorganização do citoesqueleto e no tráfico de vesículas, processos em que a estonina 2 desempenha um papel regulador. A calicilina A e o ácido ocadaico inibem as proteínas fosfatases, levando a um aumento da fosforilação nas vias celulares, o que poderia reforçar a função da estonina 2 na endocitose. Por fim, o cloreto de lítio, ao inibir a GSK-3, altera os estados de fosforilação das proteínas associadas à maquinaria endocítica, o que poderia potenciar a atividade da estonina 2. Estes compostos, através das respectivas vias, asseguram o estado de fosforilação das proteínas que interagem direta ou indiretamente com a estonina 2, facilitando o seu papel na internalização das vesículas sinápticas.