EAT2 Inibidores

Os inibidores comuns do EAT2 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PP 2 CAS 172889-27-9, o PD 168393 CAS 194423-15-9 e o Dasatinib CAS 302962-49-8.

Os inibidores químicos da EAT2 podem modular a atividade desta proteína através de vários mecanismos, visando cinases específicas e moléculas de sinalização que fazem parte da sua rede funcional. A inibição da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) por compostos como a Wortmannin e o LY294002 pode levar a uma diminuição da via de sinalização PI3K-Akt, que é frequentemente utilizada por proteínas como a EAT2 para transmitir sinais celulares. Do mesmo modo, a inibição específica das tirosina-quinases da família Src pela PP2 pode perturbar a função da EAT2 se esta estiver ligada a cascatas de sinalização mediadas pela Src-quinase. Além disso, o Dasatinib, conhecido pelo seu amplo espetro de inibição das cininases, incluindo as cininases da família Src, também pode ser eficaz na inibição da atividade da EAT2, impedindo a função destas cinases.

Para além das Src kinases, outras vias de sinalização são fundamentais para a função da EAT2. A via MAPK/ERK, visada pelo U0126, é uma via essencial para a transmissão de sinais extracelulares em respostas intracelulares, e a inibição desta via pode ter um impacto direto na atividade da EAT2. O SB203580 e o SP600125 inibem, respetivamente, a p38 MAPK e a c-Jun N-terminal kinase (JNK), ambas essenciais para a sinalização da EAT2, levando à sua inibição funcional. Além disso, o LY3214996, que visa seletivamente a ERK1/2, e o ZM336372, que inibe a Raf quinase, podem perturbar a via da MAPK subsequentes à EAT2. A rapamicina, ao inibir a mTOR, pode afetar as vias de sinalização da mTOR que a EAT2 pode utilizar para a sua função. Por último, o GF109203X tem como alvo a proteína quinase C (PKC), que, se estiver envolvida na sinalização dependente da EAT2, pode suprimir o papel da EAT2 nos processos celulares. Entre esses inibidores, cada um pode levar, direta ou indiretamente, à supressão da atividade da EAT2, ao visar moléculas específicas envolvidas nas suas vias de sinalização.