EAT-2 Ativadores

Os activadores comuns do EAT-2 incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a prostatina CAS 60857-08-1, a briostatina 1 CAS 83314-01-6 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os activadores EAT-2 são um grupo diversificado de compostos que aumentam a atividade funcional do EAT-2, principalmente através da modulação das vias de sinalização nas células imunitárias. O ortovanadato de sódio e o pervanadato, ambos inibidores das tirosina fosfatases, mantêm o estado de fosforilação das principais moléculas de sinalização, sustentando assim a ativação das vias em que o EAT-2 actua como uma molécula adaptadora crucial. Este estado de fosforilação contínua amplifica potencialmente a sinalização mediada pelo EAT-2, particularmente nas células natural killer (NK) e nas células T. Do mesmo modo, o ácido okadaico, ao inibir as serina/treonina fosfatases, prolonga a transdução de sinal, reforçando o papel do EAT-2 na sinalização das células imunitárias. Os activadores da PKC, como a Prostratina, a Briostatina 1 e o Phorbol 12-Miristato 13-Acetato (PMA), acentuam ainda mais a função do EAT-2 ao activarem a proteína quinase C, um interveniente fundamental na modulação das vias de sinalização imunitária que envolvem o EAT-2. Esta ativação é crucial para o papel do EAT-2 na ativação e função das células imunitárias.

Outros compostos, como a isonomicina e a tapsigargina, que modulam os níveis de cálcio intracelular, são também essenciais para aumentar a atividade do EAT-2. A ionomicina, como ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio, essenciais para a ativação das vias de sinalização dependentes do cálcio que envolvem o EAT-2. A tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, aumenta de forma semelhante os níveis de cálcio intracelular, influenciando a sinalização dependente do cálcio em que a EAT-2 está envolvida. A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc e ao ativar a PKA, modula indiretamente as vias de sinalização que envolvem o EAT-2, nomeadamente nas células imunitárias, acrescentando um outro nível de regulação à atividade do EAT-2. O BAPTA-AM, um quelante de cálcio, demonstra ainda a importância da sinalização do cálcio nas vias mediadas pela EAT-2. Por último, a Genisteína e a Estaurosporina, ao modularem a tirosina quinase e várias quinases, respetivamente, contribuem para a afinação das vias de sinalização cruciais para o papel do EAT-2 na sinalização das células imunitárias. Coletivamente, estes activadores EAT-2, através da sua modulação orientada do estado de fosforilação, da atividade da quinase e das moléculas de sinalização intracelular, reforçam significativamente o papel do EAT-2 na regulação das respostas imunitárias.