Ear5 Inibidores
Os inibidores comuns do Ear5 incluem, entre outros, o GW4869 CAS 6823-69-4, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o U-0126 CAS 109511-58-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores de Ear5 são uma classe de compostos químicos caracterizados pela sua capacidade de interagir especificamente com a proteína Ear5, modulando a sua atividade nos sistemas celulares. Estes inibidores apresentam geralmente motivos estruturais que lhes permitem ligar-se aos locais activos ou alostéricos da proteína Ear5, interrompendo a sua função normal e afectando as vias bioquímicas subsequentes. A especificidade dos inibidores da Ear5 reside na sua capacidade de reconhecer e interagir com domínios-chave da proteína, frequentemente através de ligações de hidrogénio, interações hidrofóbicas ou forças de van der Waals, contribuindo para uma elevada afinidade de ligação e seletividade. A conceção de inibidores da Ear5 aproveita frequentemente os conhecimentos da biologia estrutural e da modelação molecular, permitindo a identificação de pequenas moléculas que se adaptam à paisagem conformacional única do local de ligação protéica da Ear5. Quimicamente, os inibidores da Ear5 variam nas suas estruturas centrais, mas incluem frequentemente anéis aromáticos, heterociclos e grupos funcionais como hidroxilos, amidas ou halogéneos, que aumentam as interações de ligação protéica e melhoram a solubilidade. Entre esses compostos podem ser optimizados para diferentes propriedades físico-químicas, como uma biodisponibilidade elevada ou estabilidade metabólica, embora o seu principal objetivo seja a inibição potente da função da proteína Ear5. Através de vários processos de derivação, os análogos de inibidores conhecidos da Ear5 são sintetizados e testados para aumentar a atividade, melhorar a especificidade e modular as propriedades farmacocinéticas. Os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) desempenham um papel fundamental na compreensão da forma como os diferentes substituintes no núcleo do andaime afectam a atividade inibitória. De um modo geral, o desenvolvimento de inibidores do Ear5 engloba abordagens baseadas na estrutura e no fixador, centrando-se na criação de moléculas que possam efetivamente perturbar o papel do Ear5 nas suas respectivas vias bioquímicas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Inibe a Rnase2b, tendo como alvo a esfingomielinase neutra (nSMase), perturbando o metabolismo da esfingomielina. Isto perturba a libertação de vesículas extracelulares e influencia a quimiotaxia e as respostas imunitárias da mucosa, alterando a composição do espaço extracelular. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Actua como um inibidor indireto ao visar a p38 MAPK, modulando as vias de quimiotaxia associadas à Rnase2b. Isto influencia a participação do gene nas respostas quimiotácticas, afectando os eventos de sinalização a jusante nas respostas imunitárias inatas na mucosa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Actua como um inibidor indireto ao ter como alvo a PI3K, modulando as vias de quimiotaxia associadas à Rnase2b e alterando a sua participação nas respostas quimiotácticas. Isto tem impacto nos eventos de sinalização a jusante e nos processos celulares relacionados com as respostas imunitárias da mucosa. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibe a c-Jun N-terminal quinase (JNK), afectando as respostas imunes inatas na mucosa e suprimindo indiretamente a Rnase2b através de vias de sinalização relacionadas com a imunidade. Isto influencia a participação do gene nas respostas quimiotácticas, afectando os eventos mediados por JNK a jusante. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Perturba a acidificação lisossomal, afectando a localização subcelular da Rnase2b e prejudicando a sua função devido a uma localização incorrecta no interior da célula. Isto altera a participação do gene na atividade da ribonuclease e nas respostas quimiotácticas associadas ao espaço extracelular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibe a Rnase2b indiretamente, visando a PI3K, modulando as vias de quimiotaxia e influenciando a sua participação nas respostas quimiotácticas. Isto tem impacto nos eventos de sinalização a jusante e nos processos celulares relacionados com as respostas imunitárias das mucosas, alterando a função do gene. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Tem como alvo a MEK1/2 na via MAPK/ERK, inibindo indiretamente a Rnase2b. Isto influencia as respostas celulares a jusante associadas à atividade da ribonuclease e à quimiotaxia, alterando a participação do gene no espaço extracelular e nas respostas imunitárias das mucosas. | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
Inibe a JNK, afectando as respostas imunitárias inatas na mucosa e suprimindo a Rnase2b através de vias de sinalização relacionadas com a imunidade. Isto influencia a participação do gene nas respostas quimiotácticas, afectando os eventos mediados por JNK a jusante e os processos celulares. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Afecta a acidificação lisossomal, perturbando a localização subcelular da Rnase2b e prejudicando a sua função. Esta alteração na localização influencia a participação do gene na atividade da ribonuclease e nas respostas quimiotácticas associadas ao espaço extracelular. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Tem como alvo a Src quinase, modulando as vias de quimiotaxia associadas à Rnase2b, influenciando a sua participação nas respostas quimiotácticas. Isto tem impacto nos eventos de sinalização a jusante e nos processos celulares relacionados com as respostas imunitárias da mucosa, alterando a função do gene. | ||||||