EAAT3 Inibidores

Os inibidores comuns do EAAT3 incluem, entre outros, o ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico CAS 7298-99-9, o UCPH 101 CAS 1118460-77-7, o ácido 3-hidroxi-3-fenilpropiónico CAS 3480-87-3 e o fenobam CAS 57653-26-6.

O transportador de aminoácidos excitatórios 3 (EAAT3), também conhecido como SLC1A1, é um membro crítico da família dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAATs), que são responsáveis pela regulação da concentração do neurotransmissor glutamato na fenda sináptica dos neurónios no sistema nervoso central (SNC). O EAAT3 está localizado principalmente nos neurónios, onde funciona como um transportador de glutamato de alta afinidade. O seu papel principal envolve a recaptação do glutamato extracelular, um neurotransmissor envolvido na transmissão sináptica excitatória, de volta aos neurónios. Ao remover eficazmente o excesso de glutamato da fenda sináptica, o EAAT3 desempenha um papel fundamental na terminação da sinalização sináptica, na interrupção da excitotoxicidade e na manutenção de uma neurotransmissão correta. Além disso, a EAAT3 contribui para a reciclagem do glutamato, permitindo que este seja reembalado em vesículas sinápticas para libertação futura, garantindo assim a disponibilidade de glutamato para eventos de sinalização neuronal subsequentes.

A inibição da EAAT3 é um processo complexo que pode levar a alterações na homeostase do glutamato, afectando a transmissão sináptica excitatória e a função neuronal. As estratégias para a inibição do EAAT3 podem envolver o desenvolvimento de moléculas ou compostos que visem especificamente o local ativo do transportador, impedindo a sua ligação e transporte de glutamato. Estes inibidores podem interferir com a recaptação do glutamato, conduzindo a níveis elevados de glutamato extracelular e a uma transmissão sináptica prolongada. Além disso, podem ser utilizadas abordagens genéticas, como a interferência de RNA (RNAi), para reduzir a expressão de EAAT3, limitando assim a sua disponibilidade e atividade nos neurónios. A compreensão dos mecanismos de inibição da EAAT3 é crucial para decifrar os intrincados processos envolvidos na regulação do glutamato e o seu impacto na excitabilidade neuronal e na função sináptica no SNC.