EAAT2 Inibidores
Os inibidores comuns da EAAT2 incluem, entre outros, o ácido (2S,4R)-4-metilglutâmico CAS 31137-74-3, o ácido dihidrocaínico CAS 52497-36-6, o ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico CAS 7298-99-9, o ácido L-trans-pirrolidina-2,4-dicarboxílico CAS 64769-66-0 e WAY 213613 CAS 868359-05-1.
Os inibidores da EAAT2 pertencem a uma classe de substâncias químicas concebidas para atuar sobre a proteína transportadora de aminoácidos excitatórios 2 (EAAT2). O EAAT2, também conhecido como transportador de glutamato 1 (GLT-1), é um transportador de membrana crítico que desempenha um papel significativo na regulação dos níveis do neurotransmissor glutamato no sistema nervoso central (SNC). O glutamato é o principal neurotransmissor excitatório do cérebro e está envolvido em várias funções cognitivas e na comunicação sináptica.
A inibição do EAAT2 com compostos desta classe pode afetar o equilíbrio das concentrações extracelulares de glutamato. Como o EAAT2 é o principal responsável pela eliminação do glutamato da fenda sináptica, a inibição da sua atividade pode levar a uma alteração da neurotransmissão e da excitotoxicidade. Consequentemente, estes inibidores podem ter implicações na sinalização neural, na plasticidade sináptica e na função cerebral global. Num contexto de investigação, estes inibidores podem servir como ferramentas valiosas para investigar o papel exato da EAAT2 na comunicação neuronal e o seu envolvimento em doenças neurológicas ou condições em que a desregulação do glutamato está implicada. A compreensão dos mecanismos moleculares da função e da regulação do EAAT2 pode fornecer informações sobre a dinâmica dos neurotransmissores e contribuir para o avanço dos nossos conhecimentos sobre a fisiologia do SNC.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
Inibe a EAAT2, uma proteína envolvida na regulação dos níveis de glutamato no cérebro. Pode fazê-lo ligando-se competitivamente ao local de ligação do substrato do transportador, interrompendo o transporte normal de glutamato e afectando potencialmente a neurotransmissão. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
O ácido dihidrocaínico é um inibidor potente dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT2), que se distingue pela sua conformação estrutural única que facilita interações de ligação específicas. As suas duas funcionalidades carboxílicas permitem interações electrostáticas robustas com o transportador, aumentando a afinidade. O composto apresenta uma cinética de reação notável, caracterizada por uma taxa de associação rápida, que pode influenciar a dinâmica da captação de glutamato e modular a eficiência da transmissão sináptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico actua como um modulador seletivo dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT2), apresentando uma estereoquímica única que promove interações específicas com o transportador. O seu grupo hidroxilo aumenta as capacidades de ligação de hidrogénio, influenciando a dinâmica conformacional do transportador. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, com uma notável propensão para a inibição competitiva, alterando potencialmente a homeostase do glutamato e as vias de sinalização sináptica. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
O ácido L-trans-pirrolidina-2,4-dicarboxílico é um modulador potente dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT2), caracterizado pela sua estrutura cíclica única que facilita interações de ligação específicas. A presença de dois grupos carboxilo permite interações electrostáticas reforçadas, influenciando os estados conformacionais do transportador. Este composto apresenta uma cinética de reação única, demonstrando uma capacidade de modulação alostérica, que pode ter um impacto significativo na captação de glutamato e na dinâmica da sinalização neuronal. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
O dietilmaleato (DEM) é um inibidor potencial que pode afetar a função do EAAT2 modulando o estado redox do transportador, alterando assim a sua atividade e a capacidade de captação de glutamato. | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
Um potencial inibidor do EAAT2 que pode interferir com a recaptação do glutamato, afectando potencialmente os níveis de glutamato sináptico. | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
Inibe a EAAT2 ligando-se ao seu local ativo ou ao local de ligação do substrato, interferindo com a sua capacidade de transportar glutamato. Esta perturbação pode levar a uma alteração da depuração do glutamato, afectando a neurotransmissão e contribuindo potencialmente para os processos neurológicos. Para obter informações pormenorizadas, recomenda-se a consulta da literatura científica ou de artigos de investigação. | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
O UCPH-101 é um inibidor específico do EAAT2 que pode afetar a recaptação do glutamato e a transmissão sináptica ao interagir com os locais de ligação do transportador. | ||||||