EAAT1 Inibidores
Os inibidores comuns do EAAT1 incluem, entre outros, UCPH 101 CAS 1118460-77-7, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, ácido dihidrocaínico CAS 52497-36-6, azul de Evans CAS 314-13-6 e ácido L-α-aminoadípico CAS 1118-90-7.
A classe química dos inibidores da EAAT1 engloba um conjunto diversificado de compostos concebidos para modular a atividade do transportador de aminoácidos excitatórios 1 (EAAT1), lançando luz sobre as suas funções intrincadas na homeostase do glutamato. Estes inibidores podem ser amplamente classificados em moduladores diretos e indirectos, oferecendo uma visão única dos mecanismos reguladores que regem a função do EAAT1. Os inibidores diretos, como o L-β-treo-etilaspartato, TFB-TBOA, UCPH-101 e diTBOA, visam especificamente a função de transporte do EAAT1, perturbando a depuração do glutamato extracelular. Ao inibir a captação de glutamato, estes inibidores fornecem ferramentas precisas para estudar as consequências fisiológicas da atividade alterada do EAAT1, desvendando os meandros da homeostase do glutamato e o seu impacto na neuroexcitabilidade. Moduladores indirectos como o (S)-MCPG, o dihidrocainato, o azul de Evans e a benzilserina influenciam o EAAT1 através de mecanismos alternativos. O (S)-MCPG, um antagonista dos receptores glutamatérgicos metabotrópicos, modula indiretamente a EAAT1 bloqueando os receptores de glutamato, salientando a interação entre os receptores glutamatérgicos metabotrópicos e o transporte de glutamato mediado pela EAAT1. O dihidrocainato e a benzilserina inibem competitivamente o transporte de glutamato ao imitarem a estrutura do glutamato e da L-serina, respetivamente. O azul de Evans sequestra o glutamato extracelular, modulando indiretamente a atividade do EAAT1.
Além disso, compostos como o WAY-855, o DL-Threo-β-Benzyloxyaspartate, o MS-153 e o ácido L-α-aminoadípico fornecem vias alternativas para o estudo do EAAT1. O WAY-855 modula diretamente a atividade da EAAT1 interferindo com o transporte de glutamato, enquanto o DL-Threo-β-Benzyloxyaspartate compete com substratos endógenos para se ligar à EAAT1. O MS-153 e o ácido L-α-aminoadípico inibem diretamente o transporte de glutamato, oferecendo ferramentas adicionais para investigar o papel do EAAT1 na manutenção da homeostase do glutamato. Em conclusão, esta classe química de inibidores da EAAT1 oferece um conjunto de ferramentas abrangente para os investigadores que procuram desvendar os papéis complexos da EAAT1 na regulação da homeostase do glutamato. A diversidade de mecanismos, que vão desde a inibição catalítica direta à modulação indireta através de receptores de glutamato metabotrópicos e da competição de substratos, proporciona uma compreensão matizada das redes reguladoras que regem a função do EAAT1 em diversos contextos celulares.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
O UCPH 101 é um modulador seletivo dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT1), caracterizado pelas suas caraterísticas estruturais únicas que facilitam as ligações de hidrogénio específicas e as interações electrostáticas com o transportador. A sua arquitetura molecular distinta promove a flexibilidade conformacional, aumentando a eficiência da translocação do substrato. Além disso, o UCPH 101 influencia a regulação alostérica do transportador, alterando potencialmente a dinâmica da captação e libertação de glutamato, afectando assim as vias de sinalização sináptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico actua como um modulador potente dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT1), exibindo uma estereoquímica única que aumenta a sua afinidade de ligação. O seu grupo hidroxilo facilita interações específicas com o transportam, promovendo um reconhecimento ótimo do substrato. O perfil cinético do composto revela taxas de associação e dissociação rápidas, permitindo uma dinâmica de transporte eficiente. Além disso, pode influenciar os estados conformacionais do EAAT1, afectando a homeostase do glutamato. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
O (S)-MCPG, um antagonista seletivo dos receptores metabotrópicos de glutamato do grupo I/II, influencia indiretamente a EAAT1 bloqueando os receptores de glutamato. Ao impedir a ativação excessiva dos receptores de glutamato, o (S)-MCPG modula os níveis de glutamato, influenciando indiretamente a atividade da EAAT1. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
O ácido L-trans-pirrolidina-2,4-dicarboxílico é um inibidor seletivo dos transportadores de aminoácidos excitatórios (EAAT1), caracterizado pela sua estrutura cíclica única que melhora a sua interação com o transportador. A presença de dois grupos carboxilo permite múltiplas oportunidades de ligação de hidrogénio, estabilizando o complexo de ligação. A sua cinética de reação distinta demonstra uma taxa de dissociação mais lenta, o que pode prolongar os seus efeitos no transporte de glutamato e influenciar as vias de sinalização neuronal. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
O dihidrocainato, um análogo de substrato não transportável, influencia indiretamente o EAAT1 inibindo competitivamente o transporte de glutamato. Ao imitar a estrutura do glutamato, o dihidrocainato compete pela ligação ao EAAT1, impedindo o transporte de substratos endógenos. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
O azul de Evans, um corante impermeável à barreira hemato-encefálica, influencia indiretamente a EAAT1 ligando-se ao glutamato extracelular. Ao sequestrar o glutamato no espaço extracelular, o azul de Evans modula os níveis de glutamato, influenciando indiretamente a atividade da EAAT1. Esta inibição indireta permite compreender as consequências da alteração da depuração do glutamato pela EAAT1, fornecendo uma ferramenta para estudar os mecanismos reguladores que regem a homeostase do glutamato e o seu impacto na neuroexcitabilidade. | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
O ácido L-α-aminoadípico, um análogo de substrato não transportável, influencia indiretamente a EAAT1 inibindo competitivamente o transporte de glutamato. Ao imitar a estrutura do glutamato, o ácido L-α-aminoadípico compete pela ligação ao EAAT1, impedindo o transporte de substratos endógenos. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
A benzilserina, um análogo da L-serina, influencia indiretamente a EAAT1 através da inibição competitiva do transporte de glutamato. Ao imitar a estrutura do substrato endógeno L-serina, a Benzilserina compete pela ligação ao EAAT1, impedindo o transporte de glutamato. | ||||||