DUXA Inibidores

Os inibidores comuns da DUXA incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores do DUXA são substâncias químicas que conduzem indiretamente à inibição do fator de transcrição DUXA através de várias vias de sinalização. Entre esses compostos não se encontram antagonistas directos do DUXA, mas inibem reguladores ascendentes ou vias de sinalização que contribuem para o estado funcional do DUXA. A esturosporina, por exemplo, inibe a PKC e pode impedir a fosforilação do DUXA, que é necessária para a sua atividade. A inibição da mTOR pela rapamicina afecta negativamente as condições celulares que promovem a atividade do DUXA, enquanto o LY294002 e a Wortmannin diminuem a sinalização PI3K/AKT, o que poderia levar a uma regulação reduzida do DUXA através de mecanismos dependentes da AKT.

Entre esses, os inibidores da MEK, como o U0126 e o PD98059, visam a via da MAPK, que está implicada na regulação de vários factores de transcrição, incluindo potencialmente o DUXA. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 poderia também diminuir a atividade do DUXA, alterando o panorama dos factores de transcrição em resposta ao stress. A inibição da via da JNK pelo SP600125 pode afetar a atividade dos factores de transcrição relacionados com o stress, influenciando assim indiretamente o DUXA. A inibição da cinase Src pelo PP2 pode reduzir a atividade do DUXA ao impedir a ativação das cascatas de sinalização associadas. Além disso, a inibição do proteassoma pelo Bortezomib pode estabilizar o IκB, reduzindo a atividade do NF-κB, o que pode interferir com a regulação do DUXA