DUS3L Ativadores
Os activadores DUS3L comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3.
Os activadores químicos da DUS3L podem facilitar a ativação da proteína através de vários mecanismos, centrados principalmente na modulação da via de sinalização cAMP-PKA. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc, aumentando assim os níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila as proteínas alvo, como a DUS3L, iniciando a sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, levando à sua acumulação no interior da célula. Esta acumulação tem o mesmo efeito a jusante de ativar a PKA, que, por sua vez, pode ativar a DUS3L.
Vários ligandos endógenos, como a epinefrina, o isoproterenol, a PGE1, a histamina, a dopamina, a norepinefrina e o glucagon, ligam-se e activam os respectivos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Esta ativação dos receptores faz com que a adenilato ciclase sintetize mais AMPc a partir do ATP. O aumento dos níveis de AMPc resulta na ativação da PKA, levando à fosforilação do DUS3L. Num mecanismo ligeiramente diferente, a toxina da cólera visa diretamente a proteína Gs alfa, mantendo-a num estado ativo que estimula continuamente a adenilato ciclase, produzindo assim níveis elevados de AMPc e conduzindo a uma ativação prolongada da PKA e a uma fosforilação sustentada do DUS3L. O PACAP-38 liga-se aos receptores PAC1, o que também culmina na ativação da adenilato ciclase e no aumento do AMPc, activando assim a PKA que, por sua vez, fosforila o DUS3L. Por último, a anagrelida eleva o AMPc através da inibição da fosfodiesterase III, seguindo a via comum da fosforilação mediada pela PKA para ativar o DUS3L. Cada um destes produtos químicos, através das suas interacções únicas com os componentes de sinalização celular, converge para a via AMPc-PKA para facilitar a ativação do DUS3L.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila e ativa o DUS3L como parte da via de sinalização dependente de AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. O AMPc elevado ativa a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o DUS3L. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, o que pode desencadear uma cascata de sinalização que resulta na ativação da adenilato ciclase e no subsequente aumento dos níveis de AMPc. Esta elevação do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o DUS3L. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico sintético que ativa a adenilato ciclase através da interação com os receptores beta-adrenérgicos, conduzindo a um aumento da produção de AMPc e à ativação da PKA, que pode então ativar a DUS3L. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A prostaglandina E1 (PGE1) liga-se aos seus receptores E-prostanóides, que estão acoplados à ativação da adenilato ciclase. O aumento resultante dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que pode ativar o DUS3L. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, ao interagir com os receptores H2, aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então ativar a DUS3L através da fosforilação. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1 que activam a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc ativa a PKA e pode levar à fosforilação e ativação do DUS3L. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O polipéptido ativador da adenilato ciclase hipofisária (PACAP-38) liga-se aos receptores PAC1, que activam a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode ativar o DUS3L. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A norepinefrina, através da sua interação com os receptores beta-adrenérgicos, pode ativar a adenilato ciclase, resultando num aumento do AMPc e na ativação da PKA. A PKA pode então ativar o DUS3L. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida aumenta os níveis de AMPc através da inibição da fosfodiesterase III. O aumento dos níveis de cAMP ativa a PKA, que pode potencialmente fosforilar e ativar o DUS3L. | ||||||