O grupo de compostos referidos como Activadores de Dullard consiste em diversas moléculas que modulam várias vias celulares para aumentar indiretamente a atividade da CTDNEP1, também conhecida como Dullard. Estes compostos actuam em vias de sinalização que interagem diretamente ou são antagónicas à via do TGF-beta, que a CTDNEP1 regula negativamente. Exemplos de tais vias incluem as vias PI3K/AKT, MEK/ERK, JNK, mTOR e NF-kappaB. Compostos como o LY294002, a Wortmannin, o PD98059, o U0126, a Rapamicina e o PDTC inibem estas vias, levando potencialmente a um aumento da atividade do CTDNEP1. A inibição destas vias reduz os efeitos antagónicos sobre a via do TGF-beta, permitindo um aumento da atividade da CTDNEP1.
Para além destes, os Activadores Dullard incluem também compostos que influenciam processos celulares indiretamente ligados à atividade da CTDNEP1, como a disposição do citoesqueleto de actina. Estes processos podem ser modulados por alterações na sinalização do TGF-beta, que é regulada pelo CTDNEP1. Os compostos desta categoria incluem o Y-27632 e a Blebbistatina, que inibem as proteínas ROCK e miosina II, respetivamente. O conjunto final de compostos da classe dos activadores de Dullard é constituído por compostos que inibem as proteínas que podem ativar a via do TGF-beta. Estes incluem o KN-93 e o RO-3306, que inibem a CaMKII e a CDK1, respetivamente. Ao inibir a ativação da via do TGF-beta, estes compostos aumentam indiretamente a atividade do CTDNEP1. Os activadores de Dullard representam, portanto, uma classe diversificada de compostos que aumentam indiretamente a atividade da CTDNEP1 através da modulação de várias vias e processos celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que inibe a via AKT a jusante. Como o CTDNEP1 é conhecido por ser um regulador negativo da via do TGF-beta, que é antagonizado pelo PI3K/AKT, a inibição da via PI3K/AKT pelo LY294002 pode indiretamente aumentar a atividade do CTDNEP1. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor do recetor TGF-beta. Ao inibir o recetor TGF-beta, reduz a fosforilação inibitória do CTDNEP1, aumentando assim potencialmente a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK. A via JNK pode ser activada pela sinalização TGF-beta, que a CTDNEP1 regula negativamente. A inibição da sinalização JNK pelo SP600125 pode aumentar indiretamente a atividade do CTDNEP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK. A via MEK/ERK pode ser activada pela sinalização TGF-beta, que o CTDNEP1 regula negativamente. A inibição da sinalização MEK pelo PD98059 pode aumentar indiretamente a atividade do CTDNEP1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK. A ROCK está envolvida na disposição do citoesqueleto de actina, um processo que pode ser indiretamente influenciado pela CTDNEP1, uma vez que a sua atividade tem impacto na disponibilidade da proteína Smad, mediadores-chave da sinalização TGF-beta, que podem influenciar o citoesqueleto de actina. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K. Ao inibir a via PI3K/AKT, que antagoniza a via TGF-beta que a CTDNEP1 regula negativamente, a Wortmannin pode indiretamente aumentar a atividade da CTDNEP1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. A sinalização da mTOR pode antagonizar a sinalização do TGF-beta, que é regulada negativamente pelo CTDNEP1. Ao inibir a sinalização mTOR, a rapamicina pode aumentar indiretamente a atividade da CTDNEP1. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
A blebistatina é um inibidor da miosina II. A miosina II está envolvida na disposição do citoesqueleto de actina, um processo que pode ser indiretamente influenciado pela CTDNEP1 através da sua atividade que afecta a sinalização do TGF-beta. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor da CaMKII. A CaMKII pode ativar a via do TGF-beta, que é regulada negativamente pela CTDNEP1. Ao inibir a CaMKII, o KN-93 pode indiretamente aumentar a atividade da CTDNEP1. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
O PDTC é um inibidor do NF-kappaB. O NF-kappaB pode antagonizar a sinalização do TGF-beta, que é regulada negativamente pelo CTDNEP1. Ao inibir o NF-kappaB, o PDTC pode aumentar indiretamente a atividade da CTDNEP1. | ||||||