DKFZp779B1540 Ativadores

Os activadores comuns do DKFZp779B1540 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a insulina CAS 11061-68-0.

Os activadores químicos do DKFZp779B1540 podem desempenhar um papel significativo na modulação da sua atividade através de várias vias de sinalização. Sabe-se que a forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, o que eleva os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O aumento do AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA). Quando ativa, a PKA pode fosforilar o DKFZp779B1540, assumindo que é um substrato adequado para esta quinase, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também aumenta os níveis de AMPc, estimulando a adenilil ciclase através de receptores acoplados à proteína G, o que pode levar à fosforilação e ativação do DKFZp779B1540 através da PKA. Paralelamente, o PMA, que é um ativador da proteína quinase C (PKC), pode fosforilar o DKFZp779B1540 se este for um substrato reconhecido, levando a um aumento da sua atividade. Este processo de ativação é partilhado por outros compostos que influenciam diferentes cinases, como a anisomicina, que ativa as proteínas cinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK, que também pode ter como alvo a fosforilação do DKFZp779B1540.

Além disso, a elevação dos níveis de cálcio intracelular é um mecanismo comum através do qual certos activadores químicos exercem os seus efeitos sobre o DKFZp779B1540. A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio e pode aumentar o cálcio intracelular, activando potencialmente as proteínas quinases dependentes de cálcio que podem fosforilar o DKFZp779B1540. O cloreto de cálcio tem um efeito semelhante ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio para fosforilar e ativar o DKFZp779B1540. A tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, leva a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode promover ainda mais a ativação do DKFZp779B1540 através de vias de sinalização mediadas pelo cálcio. Além disso, a insulina desencadeia a via PI3K/AKT, que pode levar à fosforilação de várias proteínas, possivelmente incluindo o DKFZp779B1540, modulando assim a sua atividade. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) segue uma via semelhante ao ativar a tirosina quinase EGFR, desencadeando múltiplas cascatas de sinalização que podem resultar na fosforilação e subsequente ativação do DKFZp779B1540. Por último, o ortovanadato de sódio e o ácido ocadaico mantêm o estado de fosforilação das proteínas através da inibição das fosfatases. O ortovanadato de sódio inibe as proteínas tirosina fosfatases, enquanto o ácido ocadaico tem como alvo as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, o que pode levar à ativação sustentada do DKFZp779B1540 se este estiver sujeito a regulação por estas fosfatases.