DGK-θ Inibidores
Os inibidores comuns da DGK-θ incluem, entre outros, o R 59-022 CAS 93076-89-2, a Calfostina C CAS 121263-19-2, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, a Estaurosporina CAS 62996-74-1 e a Sotrastaurina CAS 425637-18-9.
Os inibidores químicos da DGK-θ incluem uma variedade de compostos que visam a atividade da enzima através de diferentes mecanismos. O R59949 e o R59022 são inibidores directos da DGK-θ, funcionando através da obstrução da fosforilação do diacilglicerol (DAG) em ácido fosfatídico (PA). Este bloqueio leva a uma acumulação de DAG, um substrato para a DGK-θ, impedindo assim a conversão em PA e inibindo funcionalmente a atividade da DGK-θ. Do mesmo modo, o CID755673 compete com o ATP na ligação à DGK-θ, o que é fundamental para a atividade da enzima na fosforilação do DAG. Ao impedir a ligação ao ATP, o CID755673 impede efetivamente a função enzimática da DGK-θ.
Além disso, vários inibidores actuam na DGK-θ através das suas vias reguladoras. A calfostina C, o Gö 6983, a esturosporina, a sotrastaurina, a bisindolilmaleimida I e a ritanserina inibem a proteína quinase C (PKC), um ativador a montante da DGK-θ. Ao inibir a PKC, estes compostos reduzem indiretamente a fosforilação e a ativação da DGK-θ, conduzindo a uma diminuição da sua atividade funcional. A inibição da PKC impede-a de fosforilar e ativar a DGK-θ, diminuindo assim a capacidade da enzima para converter DAG em PA. O D609, embora seja conhecido como um inibidor da fosfolipase C específico da fosfatidilcolina, também afecta a atividade da DGK-θ. Altera as vias de sinalização lipídica que são essenciais para a função da DGK-θ, conseguindo assim uma inibição funcional indireta da proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
O R59022 é outro inibidor da DGK que actua de forma semelhante ao R59949. Inibe diretamente a DGK-θ, obstruindo a conversão enzimática de DAG em PA, o que leva à inibição funcional da proteína, mantendo níveis elevados de DAG e níveis baixos de PA na célula. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
A calfostina C é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC é um dos activadores a montante da DGK-θ, que pode fosforilar e ativar a DGK-θ, a calfostina C inibe a atividade da DGK-θ indiretamente através da inibição da PKC, que é necessária para a ativação da DGK-θ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor da PKC de largo espetro. Ao inibir a PKC, inibe indiretamente a ativação da DGK-θ, uma vez que a PKC pode fosforilar e ativar a DGK-θ. Isto diminui a atividade funcional da DGK-θ, impedindo a sua ativação. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor não seletivo da cinase conhecido por inibir uma vasta gama de proteínas cinases. Ao inibir as cinases a montante que contribuem para a ativação da DGK-θ, como a PKC, a estauroporina reduz indiretamente a atividade funcional da DGK-θ. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina é um inibidor seletivo da PKC. Inibe a DGK-θ indiretamente, impedindo a fosforilação mediada pela PKC e a subsequente ativação da DGK-θ, o que leva a uma redução da atividade funcional da DGK-θ. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Ao inibir a PKC, pode inibir indiretamente a atividade funcional da DGK-θ, impedindo a sua fosforilação e ativação necessárias pela PKC. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
O D609 é um inibidor da fosfolipase C específico da fosfatidilcolina, mas também inibe a atividade da DGK. Inibe indiretamente a DGK-θ, alterando as vias de sinalização lipídica necessárias para a função da DGK-θ, o que leva à inibição funcional da proteína. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
A ritanserina é sobretudo um antagonista dos receptores da serotonina, mas demonstrou também inibir a PKC. Ao inibir a PKC, inibe indiretamente a DGK-θ através da regulação negativa das vias de ativação mediadas pela PKC, o que leva à redução da atividade da DGK-θ. | ||||||