DGK-θ Ativadores

Os activadores comuns da DGK-θ incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a ceramida C2 CAS 3102-57-6, a D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e a briostatina 1 CAS 83314-01-6.

Os activadores da DGK-θ abrangem um espetro de agentes bioquímicos que aumentam a atividade da diacilglicerol quinase teta (DGK-θ), cada um utilizando vias distintas para exercer os seus efeitos. Moléculas como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) funcionam como miméticos do diacilglicerol (DAG), activando a proteína quinase C (PKC), que por sua vez promove a atividade da DGK-θ para regular os níveis de DAG através de um mecanismo de feedback. A ceramida e a esfingosina-1-fosfato (S1P) actuam através de vias diferentes; a ceramida ativa a proteína fosfatase 2A (PP2A), que modula a DGK-θ, enquanto a S1P ativa os receptores acoplados à proteína G (S1PR), desencadeando efeitos a jusante que conduzem à ativação da DGK-θ.

Outros activadores funcionam indiretamente; por exemplo, o ácido araquidónico é metabolizado em eicosanóides que influenciam as vias de sinalização que afectam a atividade da DGK-θ. Compostos como a brioestatina-1 e o alquil-lisofosfolípido sintético edelfosina têm como alvo as isoformas da PKC, que são parte integrante da rede reguladora que controla o equilíbrio do DAG e do ácido fosfatídico, modulando assim a DGK-θ. Estes activadores não só desempenham papéis fundamentais na complexa rede de sinalização lipídica, como também contribuem para a manutenção da homeostasia lipídica celular.