DAP-4 Inibidores

Os inibidores comuns da DAP-4 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Os inibidores químicos do DAP-4 podem atuar através de vários mecanismos para impedir a sua função, principalmente visando a proteína quinase C (PKC), uma enzima que desempenha um papel fundamental nas vias de sinalização que regulam a atividade do DAP-4. A esturosporina, um conhecido inibidor da quinase, pode inibir a atividade da PKC, que está provavelmente envolvida nos eventos de fosforilação que activam o DAP-4. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, o LY333531 e o Ro-31-8220 são inibidores específicos das isoformas de PKC. Ao impedir a PKC de fosforilar os seus substratos, esses inibidores podem diminuir a regulação dependente da fosforilação do DAP-4, levando à sua inibição funcional. Por exemplo, o LY333531, que visa seletivamente a PKC beta, pode reduzir a atividade da quinase, diminuindo assim os sinais de fosforilação necessários para a regulação do DAP-4.

Além disso, o Go 6983 e o Go 6976 são inibidores potentes que visam várias isoformas de PKC, bloqueando assim potencialmente a cascata de fosforilação que activaria o DAP-4. A queleritrina, ao inibir a PKC, pode também interferir com a fosforilação subsequentes que contribui para a atividade do DAP-4. A sotrastaurina e a enzastaurina, que inibem a PKC, em particular a isoforma beta, podem reduzir a ativação das vias de sinalização essenciais para a função do DAP-4. Por último, o Balanol actua como inibidor competitivo da ATP das proteínas cinases, incluindo a PKC, e pode perturbar os processos de fosforilação dependentes da ATP necessários para a atividade funcional do DAP-4, provocando assim uma redução da atividade do DAP-4 na célula.