Dachsous Inibidores

Os inibidores comuns de Dachsous incluem, mas não se limitam a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, XAV939 CAS 284028-89-3, Wortmannin CAS 19545-26-7 e SB 431542 CAS 301836-41-9.

Os inibidores de dachsous empregam uma miríade de estratégias bioquímicas para modificar o comportamento funcional e a localização da proteína dachsous. Por exemplo, o LY294002 é um inibidor da PI3K que restringe a via de sinalização PI3K-Akt, regulando assim a expressão de dachsous a nível transcricional. A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, funciona de forma semelhante, suprimindo a via PI3K-Akt, que tem um impacto subsequentes tanto na transcrição como na estabilização da proteína dachsous. Por outro lado, Wnt-C59 e IWP-2 são inibidores de Porcupine que interrompem a secreção de fixadores Wnt. Isto afecta a interação entre Wnt, Frizzled e dachsous, que é crucial para estabelecer a polaridade celular.

Os inibidores da tanquirase, como o XAV939, funcionam através da estabilização da axina. Isso interrompe a via de sinalização Wnt / β-catenina, afetando a localização e a função de dachsous. O SP600125, um inibidor da JNK, tem como alvo o eixo de sinalização JNK-c-Jun, alterando a fosforilação e a subsequente localização do dachsous. Os inibidores de TGF-beta, como o SB431542, actuam suprimindo a sinalização SMAD2/3, provocando uma redução dos níveis de expressão de dachsous. Os inibidores da caseína quinase, como o CKI-7, os inibidores do FGFR, como o PD173074, e os inibidores da miosina II, como a blebistatina, exercem os seus efeitos através de vias distintas que, embora não envolvam diretamente o dachsous, modulam a sua função e localização indiretamente através de alterações na dinâmica do citoesqueleto ou nas interacções proteína-proteína.