D3DR Ativadores
Os activadores comuns da D3DR incluem, entre outros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, cloridrato de (-)-Quinpirole CAS 85798-08-9, cloridrato de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
O Recetor D3 da Dopamina (D3DR) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel fundamental no sistema nervoso central, modulando principalmente os efeitos do neurotransmissor dopamina. A dopamina é um neurotransmissor essencial envolvido na regulação do movimento, da emoção, da cognição, da motivação e da recompensa. O D3DR está particularmente expresso nas regiões cerebrais associadas ao humor, à recompensa e à dependência, como as áreas límbicas e o núcleo accumbens. A sua ativação é crucial para as vias de sinalização da dopamina que influenciam o comportamento, a resposta emocional e os processos neurofisiológicos. A capacidade do recetor para modular os níveis de dopamina torna-o um alvo importante para a compreensão dos mecanismos neurais subjacentes a perturbações psiquiátricas e neurológicas, como a esquizofrenia, a doença de Parkinson e a dependência. A ativação do D3DR pela dopamina ou por agonistas específicos inicia uma cascata de eventos intracelulares através da inibição da adenilato ciclase, reduzindo os níveis de AMP cíclico e afectando as respostas celulares subsequentes. Esta modulação das vias de sinalização intracelular altera a excitabilidade neuronal e a libertação de neurotransmissores, realçando o papel do recetor no ajuste fino da sinalização dopaminérgica.
Os mecanismos de ativação do D3DR envolvem a ligação da dopamina ou de outros ligandos específicos ao recetor, o que induz uma alteração conformacional que ativa as proteínas G associadas. Esta ativação leva à inibição da atividade da adenilato ciclase, diminuindo os níveis de AMP cíclico intracelular. Além disso, a ativação do D3DR pode influenciar outras vias de sinalização a jusante, incluindo a ativação dos canais de potássio e a inibição dos canais de cálcio, modulando ainda mais a excitabilidade neuronal e a neurotransmissão. A especificidade da ligação do ligando e a subsequente ativação do D3DR são fundamentais para a regulação precisa da neurotransmissão dopaminérgica, afectando vários processos fisiológicos e comportamentais. A elevada afinidade do recetor para a dopamina e o seu padrão de expressão selectiva tornam-no um tema de investigação intrigante, particularmente para compreender o seu papel na desregulação dopaminérgica associada a perturbações psiquiátricas e neurológicas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rotigotine Hydrochloride | 125572-93-2 | sc-212790 | 25 mg | $290.00 | ||
O Cloridrato de Rotigotina actua como um modulador seletivo do recetor D3 da dopamina, apresentando uma flexibilidade conformacional única que lhe permite adaptar-se aos locais de ligação do recetor. As suas interações envolvem uma combinação de forças iónicas e de van der Waals, promovendo a formação de complexos estáveis. A lipofilicidade do composto aumenta a permeabilidade da membrana, influenciando a sua distribuição e dinâmica de interação nos ambientes celulares. Além disso, as suas vias metabólicas envolvem transformações enzimáticas específicas que podem afetar a sua biodisponibilidade e atividade. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
O Cloridrato de Dopamina-d4 funciona como um modulador seletivo do recetor de dopamina D3, apresentando uma marcação isotópica única que ajuda a rastrear as interações moleculares. A sua estrutura deuterada distinta influencia a cinética da reação, aumentando a estabilidade e a especificidade da ligação. O composto envolve-se em interações electrostáticas matizadas com locais receptores, alterando potencialmente a dinâmica conformacional. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade facilitam estudos específicos sobre o comportamento dos receptores e as vias de sinalização. | ||||||
Pramipexole dihydrochloride monohydrate | 191217-81-9 | sc-280015 | 10 mg | $120.00 | ||
O dicloridrato de pramipexol mono-hidratado actua como um potente agonista dos receptores D3 da dopamina, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais nas proteínas dos receptores. As suas propriedades hidrofílicas únicas aumentam a solubilidade, promovendo interações moleculares eficazes em ambientes aquosos. A estereoquímica do composto desempenha um papel crucial na afinidade do recetor, enquanto a sua cinética de ligação dinâmica permite uma rápida modulação das vias de sinalização. Este comportamento sublinha o seu potencial na exploração da dinâmica recetor-ligando. | ||||||
(S)-Pramipexole | 104632-26-0 | sc-358729 | 10 mg | $130.00 | ||
O (S)-Pramipexol actua como um agonista seletivo do recetor D3 da dopamina, caracterizado pela sua estereoquímica única que aumenta a seletividade do recetor. A sua flexibilidade conformacional permite interações dinâmicas com o recetor, promovendo vias de sinalização distintas. As regiões hidrofílicas do composto facilitam a solubilidade em ambientes biológicos, enquanto as suas interações moleculares específicas podem influenciar os processos de dessensibilização e internalização do recetor, fornecendo informações sobre a dinâmica do recetor. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
A bromocriptina funciona como um agonista seletivo do recetor de dopamina D3, apresentando caraterísticas de ligação únicas que facilitam conformações específicas do recetor. A sua rigidez estrutural contribui para uma interação estável com o recetor, aumentando a sua afinidade. A natureza lipofílica do composto permite uma penetração eficaz na membrana, influenciando a sua farmacocinética. Além disso, a capacidade da bromocriptina para modular cascatas de sinalização subsequentes realça o seu papel na elucidação dos mecanismos de ativação do recetor. | ||||||
S(−)-UH-301 hydrochloride | 127126-22-1 | sc-253462 sc-253462A | 1 mg 5 mg | $135.00 $800.00 | ||
O cloridrato de S(-)-UH-301 é um potente modulador do recetor da dopamina D3, que se distingue pela sua configuração quiral que optimiza a afinidade de ligação. A sua disposição espacial única permite interações selectivas com os locais receptores, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O composto apresenta propriedades cinéticas notáveis, permitindo um rápido envolvimento e dissociação do recetor. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, promovendo uma distribuição eficaz em vários ambientes, o que pode ter impacto no comportamento do recetor e nos mecanismos reguladores. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
O cloridrato de (R)-(-)-Apomorfina é um composto estereoisomérico que visa seletivamente os receptores de dopamina D3, caracterizado pela sua estrutura tridimensional única. Esta configuração facilita as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, aumentando a afinidade com o recetor. A flexibilidade conformacional dinâmica do composto permite uma modulação eficaz da atividade do recetor, enquanto o seu perfil de solubilidade, influenciado por interações iónicas, apoia o seu comportamento em diversos ambientes bioquímicos, afectando potencialmente a dinâmica do recetor e as respostas celulares. | ||||||
Pergolide Mesylate | 66104-23-2 | sc-212538 | 2.5 mg | $380.00 | ||
A pergolida é um agonista dos receptores da dopamina com atividade nos receptores D2/D3, incluindo o D3DR. Ativa diretamente o D3DR, iniciando cascatas de sinalização intracelular e modulando as respostas celulares associadas à ativação do D3DR. | ||||||