D3DR Attivatori
Gli attivatori D3DR più comuni includono, a titolo esemplificativo, Bromocriptina mesilato CAS 22260-51-1, (-)-Quinpirolo cloridrato CAS 85798-08-9, (+)-PD 128907 cloridrato CAS 300576-59-4, N-Desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-Idrossi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
Il recettore D3 della dopamina (D3DR) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo fondamentale nel sistema nervoso centrale, modulando principalmente gli effetti del neurotrasmettitore dopamina. La dopamina è un neurotrasmettitore chiave coinvolto nella regolazione del movimento, delle emozioni, della cognizione, della motivazione e della ricompensa. Il D3DR è particolarmente espresso nelle regioni cerebrali associate all'umore, alla ricompensa e alla dipendenza, come le aree limbiche e il nucleo accumbens. La sua attivazione è fondamentale per le vie di segnalazione della dopamina che influenzano il comportamento, la risposta emotiva e i processi neurofisiologici. La capacità del recettore di modulare i livelli di dopamina lo rende un bersaglio importante per la comprensione dei meccanismi neurali alla base di disturbi psichiatrici e neurologici, come la schizofrenia, il morbo di Parkinson e la dipendenza. L'attivazione del D3DR da parte della dopamina o di agonisti specifici avvia una cascata di eventi intracellulari attraverso l'inibizione dell'adenilato ciclasi, riducendo i livelli di AMP ciclico e influenzando le successive risposte cellulari. Questa modulazione delle vie di segnalazione intracellulare altera l'eccitabilità neuronale e il rilascio di neurotrasmettitori, evidenziando il ruolo del recettore nella regolazione fine della segnalazione dopaminergica.
I meccanismi di attivazione del D3DR prevedono il legame della dopamina o di altri ligandi specifici al recettore, che induce un cambiamento conformazionale che attiva le proteine G associate. Questa attivazione porta all'inibizione dell'attività dell'adenilato ciclasi, diminuendo i livelli di AMP ciclico intracellulare. Inoltre, l'attivazione del D3DR può influenzare altre vie di segnalazione a valle, tra cui l'attivazione dei canali del potassio e l'inibizione dei canali del calcio, modulando ulteriormente l'eccitabilità neuronale e la neurotrasmissione. La specificità del legame con il ligando e la successiva attivazione del D3DR sono fondamentali per la regolazione precisa della neurotrasmissione dopaminergica, che influisce su vari processi fisiologici e comportamentali. L'elevata affinità del recettore per la dopamina e il suo modello di espressione selettivo lo rendono un soggetto intrigante per la ricerca, in particolare per comprendere il suo ruolo nella disregolazione dopaminergica associata a disturbi psichiatrici e neurologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
La bromocriptina mesilato presenta un'affinità distintiva per i recettori della dopamina D3, caratterizzata dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari selettive che stabilizzano le conformazioni del recettore. Le caratteristiche strutturali uniche del composto promuovono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la sua efficacia di legame. La sua cinetica di reazione rivela una velocità moderata di aggancio al recettore, consentendo una modulazione sostenuta della segnalazione. Inoltre, le caratteristiche di solubilità del composto ne influenzano la distribuzione e i modelli di interazione in ambienti diversi. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Il (-)-Quinpirolo cloridrato si caratterizza per il suo legame selettivo con i recettori della dopamina D3, mostrando una capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali che migliorano l'attivazione del recettore. La sua struttura molecolare facilita specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici, ottimizzando l'affinità di legame. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con un rapido inizio dell'attivazione del recettore, che porta a percorsi di segnalazione dinamici. Le sue proprietà di solubilità ne dettano ulteriormente le dinamiche di interazione in vari contesti biologici. | ||||||
(+)-PD 128907 hydrochloride | 300576-59-4 | sc-204162 sc-204162A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | ||
Il cloridrato (+)-PD 128907 si distingue per la sua elevata affinità per i recettori della dopamina D3, promuovendo una modulazione allosterica unica che altera la conformazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, potenziando la sua efficacia di legame. Il suo profilo cinetico rivela un'attivazione graduale del recettore, che consente una segnalazione prolungata. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità ne influenzano la distribuzione e l'interazione con le membrane cellulari, incidendo sulla dinamica complessiva del recettore. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-Desmetilclozapina presenta una notevole selettività per i recettori della dopamina D3, caratterizzata dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che migliorano la segnalazione del recettore. Le interazioni molecolari uniche del composto includono una combinazione di π-π stacking e forze di van der Waals, che contribuiscono alla sua stabilità di legame. Il suo comportamento cinetico è caratterizzato da un rapido inizio d'azione, seguito da un impegno prolungato con il recettore, che influenza le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
Il 7-idrossi-DPAT-HBr si distingue per la sua elevata affinità per i recettori della dopamina D3, facilitando le interazioni ligando-recettore specifiche che promuovono l'attivazione del recettore. Le caratteristiche strutturali del composto gli consentono di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni idrofobiche, migliorando l'efficacia del legame. La sua cinetica di reazione rivela un profilo bifasico, con una fase iniziale di legame rapido seguita da una dissociazione più lenta, che consente una modulazione sostenuta del recettore e dinamiche di segnalazione intricate. | ||||||
Piribedil dihydrochloride | 78213-63-5 | sc-204198 sc-204198A | 10 mg 50 mg | $119.00 $495.00 | ||
Il piribedil cloridrato presenta un profilo di legame unico con i recettori della dopamina D3, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili attraverso interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici. La flessibilità conformazionale del composto gli consente di adattarsi ai cambiamenti del recettore, ottimizzando l'affinità. Il suo comportamento cinetico è caratterizzato da un inizio d'azione graduale, che riflette un impegno sfumato con le vie di segnalazione a valle, che può influenzare i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergolina dimostra un'affinità distintiva per i recettori della dopamina D3, impegnandosi attraverso una combinazione di legami idrogeno e interazioni idrofobiche che aumentano la selettività del recettore. La sua rigidità strutturale contribuisce a un'occupazione prolungata del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La cinetica di interazione del composto rivela una risposta bifasica, suggerendo una complessa modulazione dell'attività recettoriale che può influenzare le dinamiche di segnalazione cellulare e i meccanismi di riciclo del recettore. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Il ropinirolo cloridrato presenta una notevole selettività per i recettori della dopamina D3, caratterizzata dalla capacità di formare molteplici interazioni non covalenti, tra cui forze di van der Waals e legami ionici. La conformazione unica di questo composto consente una maggiore stabilità di legame con il recettore, che porta a un profilo di attivazione prolungato. Il suo comportamento cinetico indica un tasso di dissociazione graduale, che può influenzare la desensibilizzazione del recettore e le successive vie di segnalazione intracellulare, modulando così le risposte fisiologiche. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
PD168.077 è un agonista selettivo del recettore della dopamina D3 che attiva direttamente il D3DR, suscitando risposte cellulari specifiche mediate dalle vie di segnalazione del D3DR. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Il (S)-Pramipexolo cloridrato dimostra un'elevata affinità per i recettori della dopamina D3, impegnandosi in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche che ne aumentano l'efficacia di legame. La sua stereochimica contribuisce a un orientamento spaziale unico, facilitando l'adattamento ottimale al recettore. Il composto presenta un profilo farmacocinetico distintivo, caratterizzato da un'emivita prolungata e da un meccanismo di rilascio graduale, che può influenzare le cascate di segnalazione a valle e i processi di riciclo del recettore. | ||||||