D-GPCR Inibidores
Os inibidores comuns dos D-GPCR incluem, entre outros, o Propranolol CAS 525-66-6, a Atropina CAS 51-55-8, a Clozapina CAS 5786-21-0, o Losartan CAS 114798-26-4 e o ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Os inibidores dos D-GPCRs englobam uma vasta gama de compostos concebidos para se ligarem seletivamente e reduzirem a atividade de um subconjunto de receptores acoplados à proteína G (GPCRs) conhecidos como D-GPCRs. Os GPCR representam uma grande família de receptores de superfície celular que desempenham um papel fundamental na transdução de sinais celulares, respondendo a vários estímulos extracelulares através da ativação de vias de sinalização intracelulares por ação das proteínas G. Os D-GPCR são um grupo específico desta família, que se distingue pela especificidade dos seus fixadores e pelas vias de sinalização específicas que regulam. Os inibidores dos D-GPCRs estão estruturados para interagir com esses receptores, bloqueando a ligação dos seus fixadores naturais ou alterando a conformação do recetor para impedir a ligação protéica à proteína G e a subsequente transdução de sinal.
O desenvolvimento e a otimização dos inibidores dos D-GPCR são processos complexos que envolvem uma compreensão profunda da biologia estrutural destes receptores. Cada inibidor é concebido para possuir uma elevada afinidade para o D-GPCR alvo, assegurando que pode competir eficazmente com os fixadores endógenos pela ligação ao recetor. As interacções moleculares que facilitam esta ligação são sofisticadas e podem envolver uma variedade de forças não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, interacções iónicas e empilhamento aromático. Os inibidores podem atuar como antagonistas ortostéricos, ocupando diretamente o local de ligação do fixador, ou como moduladores alostéricos, ligando-se a um local distinto da área natural de ligação do ligador para induzir uma alteração na conformação do recetor que inibe a sua função.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Liga-se ao D-GPCR e antagoniza-o, impedindo a ativação e a subsequente sinalização a jusante do recetor. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Liga-se competitivamente ao D-GPCR, impedindo a ativação do seu ligando natural e inibindo assim as vias de sinalização associadas. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Actua como um antagonista do D-GPCR, ligando-se ao recetor e bloqueando a sua ativação por ligandos nativos. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Impede a ligação do ligando ao sítio ativo do D-GPCR, inibindo a ativação e a subsequente sinalização intracelular. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Liga-se ao D-GPCR e actua como um antagonista, impedindo o recetor de desencadear as respostas celulares subsequentes. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Bloqueia a ativação do D-GPCR, ligando-se ao recetor e actuando como antagonista competitivo. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Ao inibir a óxido nítrico sintase, pode alterar as vias de sinalização que são co-activadas ou moduladas pela produção de óxido nítrico relacionada com os D-GPCR. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inibe certas proteínas G que podem estar envolvidas na sinalização D-GPCR, afectando assim as vias a jusante associadas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ao inibir a PI3K, influencia as vias a jusante dos D-GPCRs que dependem da PI3K para a sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Tem como alvo e inibe a enzima MEK, afectando as vias de sinalização ERK/MAPK que podem estar a jusante da ativação de D-GPCR. | ||||||