Date published: 2025-9-11

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CysLT1 Receptor Inibidores

Os inibidores comuns do recetor CysLT1 incluem, entre outros, MK-571 CAS 115103-85-0, ONO 1078 CAS 103177-37-3, cloridrato de SR 2640 CAS 105350-26-3, LY 171883 CAS 88107-10-2 e L-655,238 CAS 101910-24-1.

Os inibidores do recetor CysLT1 são uma classe de compostos químicos que visam e inibem especificamente o recetor CysLT1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se liga aos leucotrienos cisteínicos (CysLTs). Estes leucotrienos são moléculas de sinalização lipídica derivadas do ácido araquidónico através da via da 5-lipoxigenase e desempenham um papel significativo na mediação de várias respostas fisiológicas, incluindo inflamação, broncoconstrição e permeabilidade vascular. O recetor CysLT1, em particular, liga-se ao leucotrieno D4 (LTD4) e é expresso de forma proeminente em vários tecidos, como as células musculares lisas e as células imunitárias. Ao inibir a interação entre o CysLT1 e os seus ligandos, estes inibidores bloqueiam as cascatas de sinalização a jusante que são desencadeadas pela ativação do recetor.

Estruturalmente, os inibidores do recetor CysLT1 são frequentemente pequenas moléculas que se ligam competitivamente ao local de ligação do recetor, impedindo que os cisteinil-leucotrienos se liguem e activem o recetor. Estes inibidores funcionam interagindo diretamente com o recetor ou estabilizando-o numa conformação inativa, impedindo assim os processos de sinalização que são normalmente iniciados após a ligação do ligando. Através da utilização de inibidores de CysLT1, os investigadores podem estudar as complexas vias associadas à sinalização dos leucotrienos e compreender melhor o papel do recetor em processos como a inflamação, a contração do músculo liso e a regulação das células imunitárias. A modulação da atividade do recetor CysLT1 através da inibição tornou-se uma ferramenta valiosa para explorar a forma como a sinalização mediada por leucotrienos tem impacto nas respostas celulares, no comportamento dos tecidos e nos processos fisiológicos, tanto a nível molecular como a nível dos sistemas.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

MK-571

115103-85-0sc-201340
sc-201340A
5 mg
25 mg
$107.00
$413.00
8
(2)

O MK-571 funciona como um antagonista seletivo do recetor 1 de cisteinil leucotrienos (CysLT1), apresentando caraterísticas de ligação únicas que perturbam a sinalização mediada por leucotrienos. A sua conformação estrutural permite uma competição efectiva com os ligandos endógenos, levando a uma alteração da dinâmica do recetor. O perfil de interação do composto influencia as cascatas de sinalização a jusante, tendo impacto no comportamento celular e contribuindo para a modulação das respostas inflamatórias. As suas propriedades cinéticas permitem um bloqueio rápido da ativação do recetor, sublinhando o seu papel na regulação do recetor.

Montelukast Sodium

151767-02-1sc-202231
sc-202231A
sc-202231B
10 mg
25 mg
250 mg
$50.00
$83.00
$158.00
5
(1)

Liga-se seletivamente ao recetor CysLT1, inibindo a atividade dos leucotrienos.

SR 2640 hydrochloride

105350-26-3sc-204902
sc-204902A
10 mg
50 mg
$290.00
$1000.00
(0)

O cloridrato de SR 2640 actua como um potente antagonista do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de inibir seletivamente a ligação dos leucotrienos. A sua arquitetura molecular única facilita fortes interações com o local ativo do recetor, impedindo eficazmente as alterações conformacionais que desencadeiam as vias de sinalização. Este composto apresenta uma cinética rápida, permitindo o bloqueio imediato do recetor, o que altera as respostas celulares e influencia vários processos fisiológicos. A sua dinâmica de interação distinta contribui para a modulação da atividade do recetor.

Zafirlukast

107753-78-6sc-204942
sc-204942A
10 mg
100 mg
$36.00
$171.00
1
(1)

Actua como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, bloqueando os efeitos dos leucotrienos.

LY 171883

88107-10-2sc-203120
10 mg
$72.00
(0)

O LY 171883 funciona como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, distinguindo-se pela sua afinidade de ligação única que interrompe a sinalização mediada por leucotrienos. As caraterísticas estruturais do composto permitem-lhe formar interações específicas com resíduos de aminoácidos chave dentro do recetor, estabilizando uma conformação não ativa. Este envolvimento seletivo altera as cascatas de sinalização subsequentes, demonstrando o seu potencial para influenciar o comportamento celular através de interações moleculares precisas e da modulação da dinâmica do recetor.

L-655,238

101910-24-1sc-221799
sc-221799A
10 mg
50 mg
$122.00
$486.00
(0)

O L-655,238 actua como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de modular a conformação do recetor através de interações hidrofóbicas e electrostáticas únicas. A sua arquitetura molecular distinta permite uma ligação preferencial ao local ativo do recetor, inibindo eficazmente as vias induzidas pelo leucotrieno. O perfil cinético deste composto revela um rápido início de ação, realçando o seu potencial para ajustar a atividade do recetor e influenciar as redes de sinalização associadas.

ONO 1078

103177-37-3sc-204148
50 mg
$65.00
(0)

Bloqueia o recetor CysLT1, reduzindo os efeitos mediados pelos leucotrienos.

Cinalukast

128312-51-6sc-203893
sc-203893A
10 mg
50 mg
$224.00
$902.00
(0)

O cinalucaste funciona como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe a sinalização dos leucotrienos. A sua estrutura molecular facilita interações específicas com os domínios do recetor, alterando a dinâmica conformacional. A cinética de interação do composto sugere um mecanismo de inibição competitivo, permitindo uma modulação precisa das vias de sinalização a jusante. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade aumentam a sua acessibilidade aos locais-alvo, influenciando o envolvimento do recetor.

Loratadine

79794-75-5sc-203117
sc-203117A
10 mg
50 mg
$107.00
$455.00
1
(1)

Anti-histamínico que pode afetar indiretamente a atividade do recetor CysLT1.

FPL 55712

40786-08-1sc-203583
10 mg
$210.00
(0)

O FPL 55712 actua como um potente antagonista do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta um elevado grau de especificidade, envolvendo-se em ligações de hidrogénio únicas e interações hidrofóbicas que impedem a ligação do leucotrieno. As suas rápidas taxas de associação e dissociação indicam um equilíbrio dinâmico, permitindo uma regulação precisa da atividade do recetor. A lipofilicidade do composto ajuda ainda mais a sua penetração eficaz na membrana, optimizando a interação com o recetor.