Os inibidores do recetor CysLT1 são uma classe de compostos químicos que visam e inibem especificamente o recetor CysLT1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se liga aos leucotrienos cisteínicos (CysLTs). Estes leucotrienos são moléculas de sinalização lipídica derivadas do ácido araquidónico através da via da 5-lipoxigenase e desempenham um papel significativo na mediação de várias respostas fisiológicas, incluindo inflamação, broncoconstrição e permeabilidade vascular. O recetor CysLT1, em particular, liga-se ao leucotrieno D4 (LTD4) e é expresso de forma proeminente em vários tecidos, como as células musculares lisas e as células imunitárias. Ao inibir a interação entre o CysLT1 e os seus ligandos, estes inibidores bloqueiam as cascatas de sinalização a jusante que são desencadeadas pela ativação do recetor.
Estruturalmente, os inibidores do recetor CysLT1 são frequentemente pequenas moléculas que se ligam competitivamente ao local de ligação do recetor, impedindo que os cisteinil-leucotrienos se liguem e activem o recetor. Estes inibidores funcionam interagindo diretamente com o recetor ou estabilizando-o numa conformação inativa, impedindo assim os processos de sinalização que são normalmente iniciados após a ligação do ligando. Através da utilização de inibidores de CysLT1, os investigadores podem estudar as complexas vias associadas à sinalização dos leucotrienos e compreender melhor o papel do recetor em processos como a inflamação, a contração do músculo liso e a regulação das células imunitárias. A modulação da atividade do recetor CysLT1 através da inibição tornou-se uma ferramenta valiosa para explorar a forma como a sinalização mediada por leucotrienos tem impacto nas respostas celulares, no comportamento dos tecidos e nos processos fisiológicos, tanto a nível molecular como a nível dos sistemas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
O MK-571 funciona como um antagonista seletivo do recetor 1 de cisteinil leucotrienos (CysLT1), apresentando caraterísticas de ligação únicas que perturbam a sinalização mediada por leucotrienos. A sua conformação estrutural permite uma competição efectiva com os ligandos endógenos, levando a uma alteração da dinâmica do recetor. O perfil de interação do composto influencia as cascatas de sinalização a jusante, tendo impacto no comportamento celular e contribuindo para a modulação das respostas inflamatórias. As suas propriedades cinéticas permitem um bloqueio rápido da ativação do recetor, sublinhando o seu papel na regulação do recetor. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Liga-se seletivamente ao recetor CysLT1, inibindo a atividade dos leucotrienos. | ||||||
SR 2640 hydrochloride | 105350-26-3 | sc-204902 sc-204902A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1000.00 | ||
O cloridrato de SR 2640 actua como um potente antagonista do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de inibir seletivamente a ligação dos leucotrienos. A sua arquitetura molecular única facilita fortes interações com o local ativo do recetor, impedindo eficazmente as alterações conformacionais que desencadeiam as vias de sinalização. Este composto apresenta uma cinética rápida, permitindo o bloqueio imediato do recetor, o que altera as respostas celulares e influencia vários processos fisiológicos. A sua dinâmica de interação distinta contribui para a modulação da atividade do recetor. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Actua como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, bloqueando os efeitos dos leucotrienos. | ||||||
LY 171883 | 88107-10-2 | sc-203120 | 10 mg | $72.00 | ||
O LY 171883 funciona como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, distinguindo-se pela sua afinidade de ligação única que interrompe a sinalização mediada por leucotrienos. As caraterísticas estruturais do composto permitem-lhe formar interações específicas com resíduos de aminoácidos chave dentro do recetor, estabilizando uma conformação não ativa. Este envolvimento seletivo altera as cascatas de sinalização subsequentes, demonstrando o seu potencial para influenciar o comportamento celular através de interações moleculares precisas e da modulação da dinâmica do recetor. | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
O L-655,238 actua como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de modular a conformação do recetor através de interações hidrofóbicas e electrostáticas únicas. A sua arquitetura molecular distinta permite uma ligação preferencial ao local ativo do recetor, inibindo eficazmente as vias induzidas pelo leucotrieno. O perfil cinético deste composto revela um rápido início de ação, realçando o seu potencial para ajustar a atividade do recetor e influenciar as redes de sinalização associadas. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
Bloqueia o recetor CysLT1, reduzindo os efeitos mediados pelos leucotrienos. | ||||||
Cinalukast | 128312-51-6 | sc-203893 sc-203893A | 10 mg 50 mg | $224.00 $902.00 | ||
O cinalucaste funciona como um antagonista seletivo do recetor CysLT1, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe a sinalização dos leucotrienos. A sua estrutura molecular facilita interações específicas com os domínios do recetor, alterando a dinâmica conformacional. A cinética de interação do composto sugere um mecanismo de inibição competitivo, permitindo uma modulação precisa das vias de sinalização a jusante. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade aumentam a sua acessibilidade aos locais-alvo, influenciando o envolvimento do recetor. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
Anti-histamínico que pode afetar indiretamente a atividade do recetor CysLT1. | ||||||
FPL 55712 | 40786-08-1 | sc-203583 | 10 mg | $210.00 | ||
O FPL 55712 actua como um potente antagonista do recetor CysLT1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta um elevado grau de especificidade, envolvendo-se em ligações de hidrogénio únicas e interações hidrofóbicas que impedem a ligação do leucotrieno. As suas rápidas taxas de associação e dissociação indicam um equilíbrio dinâmico, permitindo uma regulação precisa da atividade do recetor. A lipofilicidade do composto ajuda ainda mais a sua penetração eficaz na membrana, optimizando a interação com o recetor. |