Cyp3a59 Ativadores
Os activadores comuns do Cyp3a59 incluem, entre outros, o cloreto de cobalto (II) CAS 7646-79-9, a rifabutina CAS 72559-06-9, a dexametasona CAS 50-02-2, o benzo[a]pireno CAS 50-32-8 e a metirapona CAS 54-36-4.
A CYP3A59, uma enzima versátil que se prevê ter atividade de cafeína oxidase, atividade de ligação a iões de ferro e atividade de monooxigenase, desempenha um papel crucial na desmetilação oxidativa e nos processos metabólicos de esteróides. A sua localização citoplasmática prevista sublinha o seu envolvimento no metabolismo celular. O(s) ortólogo(s) humano(s) do CYP3A59 está(ão) implicado(s) em diversas doenças, incluindo a leucemia/linfoma linfoblástico B, a leucemia linfoblástica aguda, a leucemia mieloide crónica, a hipertensão essencial e a febre mediterrânica familiar. A ativação do CYP3A59 envolve mecanismos moleculares complexos influenciados por substâncias químicas específicas. O cloreto de cobalto, por exemplo, imita as condições de hipoxia, estabilizando o HIF-1α e promovendo a sua translocação para o núcleo. Isto induz a expressão do CYP3A59, regulada pela ligação do HIF-1α aos elementos de resposta à hipóxia no seu promotor, levando a um aumento da atividade enzimática. Do mesmo modo, a rifabutina ativa o CYP3A59 através da via do recetor X do pregnano (PXR), demonstrando a importância da sinalização mediada por PXR na regulação da expressão do CYP3A59.
A dexametasona funciona como um potente ativador, activando o recetor de glucocorticóides (GR), que se liga a elementos de resposta no promotor do CYP3A59. O benzo[a]pireno ativa o CYP3A59 através da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR), ilustrando o impacto da sinalização mediada por AhR na enzima. A metirapona, ao inibir a síntese de cortisol, ativa o CYP3A59 através de uma maior ativação do recetor de glucocorticóides (GR). O triclosan e a amodiaquina activam o CYP3A59 através da modulação do recetor constitutivo do androstano (CAR) e do recetor nuclear PXR, respetivamente. A quinidina ativa a enzima através da modulação do PXR, enquanto o diclofenac ativa o CYP3A59 através da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). A β-naftoflavona induz o CYP3A59 através do AhR e a fenitoína actua como ativador direto ao interagir com o CAR. O bisfenol A ativa o CYP3A59 através da via AhR, realçando as diversas vias envolvidas na regulação da enzima. A compreensão da complexa rede reguladora que rege a ativação do CYP3A59 é crucial para decifrar o seu papel nos processos celulares e na patogénese das doenças. As substâncias químicas identificadas fornecem informações valiosas sobre as vias e receptores específicos que influenciam o CYP3A59, abrindo caminho para novas investigações sobre o seu significado funcional e potenciais implicações na homeostase celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Ativa o CYP3A59 imitando as condições de hipoxia. O cloreto de cobalto estabiliza o HIF-1α, promovendo a sua translocação para o núcleo. Isto induz a expressão do CYP3A59, que é regulada pela ligação do HIF-1α aos elementos de resposta à hipoxia no seu promotor, levando a um aumento da atividade enzimática. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Funciona como um potente ativador do CYP3A59 ao ativar o recetor de glucocorticóides (GR). Após a ligação, o GR transloca-se para o núcleo e interage com os elementos de resposta aos glucocorticóides no promotor do CYP3A59, levando a um aumento da expressão e da atividade enzimática. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Ativa o CYP3A59 através da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). O benzo[a]pireno liga-se ao AhR, iniciando a sua translocação para o núcleo e a interação com os elementos de resposta do AhR no promotor do CYP3A59. Isto resulta na regulação positiva da expressão do gene CYP3A59 e no aumento da atividade enzimática. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Funciona como ativador do CYP3A59 ao inibir a síntese de cortisol, levando a uma maior ativação do recetor de glucocorticóides (GR). O GR ativado liga-se então aos elementos de resposta aos glucocorticóides no promotor do CYP3A59, aumentando a expressão do gene e a atividade enzimática subsequente. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Ativa o CYP3A59 através da modulação do recetor constitutivo do androstano (CAR). A ativação do CAR induzida pelo triclosan leva a um aumento da transcrição do CYP3A59, elevando os níveis enzimáticos e promovendo o metabolismo de xenobióticos no fígado. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Induz o CYP3A59 através da ativação do recetor nuclear PXR. A ligação da amodiaquina ao PXR desencadeia uma cascata de eventos, incluindo a translocação nuclear e a interação com os elementos de resposta do PXR no promotor do CYP3A59, levando a um aumento da expressão e da atividade enzimática. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Funciona como ativador do CYP3A59, modulando a atividade do recetor X do pregnano (PXR). A quinidina induz a transcrição dependente de PXR do CYP3A59, levando a um aumento da síntese da enzima e subsequente aumento da sua atividade catalítica no metabolismo dos fármacos. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Ativa o CYP3A59 através da modulação da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). O diclofenaco liga-se ao AhR, levando à sua translocação nuclear e à interação com os elementos de resposta do AhR no promotor do CYP3A59. Isto resulta na regulação positiva da expressão do gene CYP3A59 e no aumento da atividade enzimática. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
Induz o CYP3A59 através da ativação da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). A ligação da β-naftoflavona ao AhR desencadeia a regulação positiva da expressão do gene CYP3A59, conduzindo a um aumento dos níveis enzimáticos e a uma maior atividade metabólica na biotransformação de xenobióticos. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Actua como ativador direto do CYP3A59 ao interagir com o recetor constitutivo do androstano (CAR). A ligação da fenitoína ao CAR desencadeia a sua translocação para o núcleo, conduzindo a um aumento da transcrição do CYP3A59 e ao subsequente aumento dos níveis e da atividade da enzima. | ||||||