CYP1A1 Inibidores
Os inibidores comuns da CYP1A1 incluem, entre outros, a Ellipticina CAS 519-23-3, o TMS CAS 24144-92-1, a Alizarina CAS 72-48-0, a Rutaecarpina CAS 84-26-4 e o Pterostilbeno, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.
A CYP1A1, que faz parte da superfamília do citocromo P450, é uma enzima crucial envolvida na biotransformação de vários compostos endógenos e xenobióticos. As enzimas do citocromo P450 desempenham um papel central no metabolismo de fármacos, ácidos gordos e esteróides, bem como na desintoxicação de determinados agentes cancerígenos. Especificamente, a CYP1A1 encontra-se principalmente no fígado e é induzida por hidrocarbonetos aromáticos policíclicos, uma classe de poluentes ambientais. Embora a sua principal função seja metabolizar estes compostos para facilitar a sua excreção, a CYP1A1 pode por vezes converter os procarcinogéneos nas suas formas carcinogéneas activas. Este duplo papel de desintoxicação e ativação torna a regulação da atividade da CYP1A1 um aspeto complexo e essencial da homeostase celular.
Os inibidores da CYP1A1 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade enzimática da CYP1A1. Estes inibidores funcionam através da ligação ao local ativo da enzima, impedindo a interação do substrato e o metabolismo subsequente. A interação entre o inibidor e a CYP1A1 pode ser competitiva, em que o inibidor compete com o substrato pelo mesmo local de ligação, ou não competitiva, em que o inibidor se liga a um local diferente, levando a uma alteração conformacional que reduz a atividade da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
A elipticina actua como um inibidor baseado no mecanismo da CYP1A1, formando aductos covalentes com a enzima, levando à sua inibição irreversível. | ||||||
TMS | 24144-92-1 | sc-203708 sc-203708A | 10 mg 50 mg | $162.00 $417.00 | ||
O TMS, como substrato da cyp1a1, apresenta uma especificidade notável na sua afinidade de ligação, envolvendo-se em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no sítio ativo da enzima. Esta interação promove um mecanismo único de transferência de electrões, melhorando a rotação catalítica da enzima. A rigidez estrutural do composto influencia a sua estabilidade metabólica, enquanto as suas caraterísticas lipofílicas podem modular a permeabilidade da membrana, afectando a sua distribuição nos sistemas biológicos. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
A alizarina, como substrato da cyp1a1, apresenta uma dinâmica molecular intrigante através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação facilita uma alteração conformacional distinta, optimizando a eficiência catalítica da enzima. Além disso, a estrutura planar da Alizarina permite interações π-π eficazes, influenciando a sua reatividade e vias metabólicas, enquanto as suas propriedades de solubilidade podem ter impacto na sua biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
A rutaecarpina, que funciona como substrato da cyp1a1, apresenta interações moleculares únicas caracterizadas pela sua capacidade de estabelecer contactos hidrofóbicos com o local ativo da enzima. Esta interação promove uma orientação específica que aumenta o reconhecimento do substrato e a afinidade de ligação. Além disso, a estrutura complexa do anel da rutaecarpina permite diversas interações electrónicas, influenciando potencialmente a sua estabilidade metabólica e a cinética da reação em várias vias bioquímicas. | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
O pterostilbeno, como substrato do CYP1A1, apresenta caraterísticas moleculares distintas que facilitam a sua interação com a enzima. A sua estrutura planar permite um empilhamento π-π eficaz com resíduos aromáticos no sítio ativo, aumentando a eficiência da ligação. Além disso, o padrão de metilação do pterostilbeno contribui para a sua lipofilicidade, influenciando as suas vias metabólicas e cinética de reação, o que pode levar a perfis de biotransformação variados em diferentes sistemas biológicos. | ||||||
Furafylline | 80288-49-9 | sc-215061 | 5 mg | $294.00 | 3 | |
A furafilina inibe seletivamente a CYP1A1, ligando-se à enzima e reduzindo a sua atividade metabólica. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
A α-naftoflavona é um inibidor competitivo da CYP1A1, ligando-se ao local ativo da enzima, impedindo assim o metabolismo do substrato. | ||||||
Rhapontigenin | 500-65-2 | sc-296263 sc-296263A sc-296263B | 1 mg 5 mg 10 mg | $154.00 $600.00 $1175.00 | 2 | |
A rapontigenina interage com o CYP1A1 através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas, promovendo a sua afinidade de ligação. A presença de grupos hidroxilo aumenta a sua solubilidade e reatividade, permitindo uma conversão metabólica eficiente. A sua flexibilidade estrutural permite alterações conformacionais que optimizam o ajuste no local ativo da enzima, influenciando potencialmente a taxa de reacções enzimáticas e conduzindo a diversos resultados metabólicos em vários contextos biológicos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol, conhecido principalmente como um agente antifúngico, inibe a CYP1A1 ao interagir com o grupo heme da enzima. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
A ciprofloxacina pode inibir a atividade do CYP1A1. A inibição deve-se provavelmente à interação da ciprofloxacina com o ferro heme da enzima CYP1A1, levando à redução da atividade metabólica da enzima. | ||||||