CTLA-4 Ativadores

Os activadores comuns do CTLA-4 incluem, entre outros, o ácido valpróico CAS 99-66-1, a rapamicina CAS 53123-88-9, o imiquimod CAS 99011-02-6, a aspirina CAS 50-78-2 e a rosiglitazona CAS 122320-73-4.

Os activadores CTLA-4 (Cytotoxic T-Lymphocyte Antigen 4) são uma classe de moléculas que desempenham um papel crucial na regulação do sistema imunitário. Estes activadores estão principalmente envolvidos no ajuste fino da resposta imunitária, na interrupção de reacções imunitárias excessivas e na manutenção da homeostase imunitária. O CTLA-4 é um recetor de superfície celular expresso nas células T, um tipo de glóbulo branco que desempenha um papel central no sistema imunitário adaptativo. É um membro da superfamília das imunoglobulinas e actua como um regulador negativo da ativação das células T. Os activadores do CTLA-4, como o nome sugere, modulam a atividade do CTLA-4, quer aumentando quer inibindo a sua função, para influenciar a resposta imunitária.

Uma das principais funções do CTLA-4 é reduzir a ativação das células T, competindo com outra molécula co-estimuladora chamada CD28. Quando as células T são activadas, o CD28 na sua superfície liga-se ao CD80/CD86 nas células apresentadoras de antigénios (APC), levando à ativação e proliferação das células T. No entanto, o CTLA-4 tem uma afinidade mais elevada para CD80/CD86 e, quando expresso, supera o CD28 na ligação. Isto resulta num abrandamento da ativação das células T e ajuda a impedir respostas imunitárias descontroladas. Os activadores do CTLA-4 podem modular este delicado equilíbrio, quer aumentando os sinais inibitórios do CTLA-4, quer interferindo com a sua função, afectando assim a magnitude e a duração das respostas imunitárias.