CROT Inibidores
Os inibidores comuns do CROT incluem, entre outros, o inibidor da lipase, THL CAS 96829-58-2, o maleato de rac-perexilina CAS 6724-53-4, o sal sódico de (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, o lítio CAS 7439-93-2 e o dicloridrato de trimetazidina CAS 13171-25-0.
Os inibidores químicos do CROT funcionam através de diversos mecanismos que impedem a capacidade do CROT de participar no metabolismo dos ácidos gordos. O orlistato, um inibidor da lipase, reduz a absorção gastrointestinal de gorduras, levando a uma diminuição da disponibilidade de ácidos gordos para a conversão mediada pela CROT de octanoil-CoA e carnitina em octanoilcarnitina. A perhexilina e a oxfenicina, ao inibirem a carnitina palmitoiltransferase (CPT), diminuem a captação mitocondrial de ácidos gordos de cadeia longa, reduzindo assim o conjunto de substratos para a CROT. Do mesmo modo, a inibição da CPT1 pelo Etomoxir reduz o transporte de cadeias de acil-gordos para as mitocôndrias, limitando os substratos de acil-carnitina necessários para a função enzimática da CROT. O malonil-CoA, um inibidor natural da CPT1, também diminui o conjunto de acil-CoAs gordos, limitando indiretamente a atividade da CROT por privação de substrato.
A trimetazidina e a ranolazina funcionam através da inibição de enzimas na oxidação de ácidos gordos, diminuindo assim a disponibilidade de acil-carnitinas para o CROT. O mildronato inibe a γ-butirobetaína hidroxilase, diminuindo assim a síntese de carnitina e, subsequentemente, a disponibilidade de substrato para as CROT. A metformina influencia indiretamente o CROT ao ativar a AMPK, o que pode levar à redução dos níveis de acil-CoA e, consequentemente, à diminuição da atividade do CROT. O fenofibrato ativa o PPARα, levando a um aumento da oxidação dos ácidos gordos, o que pode esgotar os substratos de ácidos gordos necessários para a atividade do CROT. O ácido nicotínico reduz a mobilização de ácidos gordos livres do tecido adiposo, o que, por sua vez, pode limitar os substratos disponíveis para a CROT, resultando na inibição funcional da atividade da transferase de ácidos gordos da proteína. Cada uma destas substâncias químicas interage com diferentes facetas do metabolismo dos ácidos gordos e, ao fazê-lo, pode suprimir a atividade funcional da CROT através de uma redução da disponibilidade de substratos ou de uma inibição competitiva.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
O orlistato é um inibidor da lipase que reduz a absorção das gorduras da dieta. A CROT, carnitina O-octanoiltransferase, está envolvida no metabolismo dos ácidos gordos através da conversão da octanoil-CoA e da carnitina em octanoilcarnitina. Ao inibir a lipase, o Orlistat diminui a disponibilidade de ácidos gordos, o que pode reduzir a disponibilidade de substrato para a CROT, inibindo-a assim funcionalmente. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina é um modulador metabólico que inibe a carnitina palmitoiltransferase (CPT), uma enzima chave no metabolismo dos ácidos gordos e intimamente relacionada com a função da CROT. Ao inibir a CPT, a perhexilina reduz o transporte de ácidos gordos de cadeia longa para a mitocôndria, o que leva a uma diminuição do substrato para a atividade da CROT, inibindo-a assim potencialmente. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), a enzima que controla a entrada de acil-CoA de cadeia longa na mitocôndria. Ao inibir a CPT1, o etomoxir reduz a disponibilidade de acil-carnitinas para a CROT, o que pode levar a uma inibição funcional da CROT ao limitar os seus substratos. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O malonil-CoA é um inibidor natural da carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1). Níveis elevados de Malonyl-CoA inibem a CPT1, limitando assim o transporte de acil-CoAs gordos para a mitocôndria para β-oxidação, o que por sua vez pode reduzir o conjunto de substratos para a CROT, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
A trimetazidina é um inibidor da oxidação dos ácidos gordos que inibe principalmente a 3-cetoacil-CoA tiolase de cadeia longa, que está envolvida na β-oxidação dos ácidos gordos. Ao inibir esta enzima, a trimetazidina reduz indiretamente a disponibilidade de acil-carnitinas para o CROT, inibindo potencialmente a sua função. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
A oxfenicina inibe a carnitina palmitoiltransferase (CPT) e está estruturalmente relacionada com o etomoxir. Ao inibir a CPT, a oxfenicina reduz a absorção de ácidos gordos de cadeia longa nas mitocôndrias para β-oxidação, diminuindo assim a disponibilidade de substrato para a CROT e inibindo potencialmente a sua atividade. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
O mildronato inibe a γ-butirobetaína hidroxilase, uma enzima envolvida na síntese da carnitina. Uma redução dos níveis de carnitina pode diminuir a disponibilidade de substratos para a reação de transacilação da CROT, levando potencialmente à inibição funcional da CROT. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina é conhecida por inibir a oxidação de ácidos gordos. Ao deslocar a utilização de substratos dos ácidos gordos para a glucose, a ranolazina pode diminuir a disponibilidade de ácidos gordos de cadeia longa que são substratos para a CROT, o que pode levar à inibição funcional da enzima. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
A metformina ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), levando a um aumento da oxidação de ácidos gordos e a uma diminuição da lipogénese. Esta ativação poderia reduzir os níveis de acil-CoAs de cadeia longa, diminuindo assim a disponibilidade dos substratos da CROT e inibindo funcionalmente a sua atividade. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato é um derivado do ácido fíbrico que ativa o recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), levando a um aumento da oxidação dos ácidos gordos. Esta oxidação aumentada pode esgotar os ácidos gordos de cadeia longa necessários ao CROT para a sua atividade enzimática, inibindo assim potencialmente o CROT. | ||||||