CRF21 Inibidores
Os inibidores comuns do CRF21 incluem, mas não se limitam a PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores da CRF21 representam uma classe química especificamente concebida para antagonizar a atividade da proteína CRF21, uma proteína envolvida numa via de sinalização celular. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à proteína CRF21, bloqueando assim a sua interação com os seus fixadores ou substratos naturais. Este bloqueio resulta na interrupção da cascata de sinalização subsequentes que a CRF21 normalmente medeia. O mecanismo de ação preciso destes inibidores pode variar; alguns podem competir com o fixador natural pelo local ativo do CRF21, enquanto outros podem induzir uma alteração conformacional na estrutura da proteína, o que impede o seu funcionamento adequado. A conceção dos inibidores da CRF21 incorpora frequentemente estruturas moleculares que imitam a forma e a distribuição de cargas dos parceiros naturais de ligação da CRF21, permitindo uma afinidade de ligação estreita e específica. Ao fazê-lo, estes compostos asseguram uma elevada especificidade e reduzem os efeitos fora do alvo que poderiam surgir da interação com outras proteínas no interior da célula.
O desenvolvimento de inibidores da CRF21 baseia-se na compreensão do papel da proteína na sua via de sinalização específica. Ao estudar a função endógena da CRF21, os cientistas podem identificar os domínios-chave da proteína que são essenciais para a sua atividade. Os inibidores que visam estes domínios são normalmente o resultado da conceção racional de medicamentos, em que a modelação computacional desempenha um papel crucial na previsão da forma como o inibidor irá interagir com a proteína. Isto é complementado por métodos empíricos, como o rastreio de alto rendimento, para identificar compostos químicos promissores que exibam efeitos inibitórios. Uma vez identificados, estes compostos são submetidos a um refinamento adicional para melhorar a sua potência e seletividade. A eficácia dos inibidores é medida quantitativamente pelo seu impacto nos processos bioquímicos mediados pela CRF21, geralmente através de ensaios que podem registar alterações na atividade da proteína. Estes dados permitem a otimização iterativa dos inibidores, afinando as suas propriedades químicas para obter o máximo efeito inibitório e minimizando quaisquer interacções não intencionais com outras proteínas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), que por sua vez regula a via da ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 conduz indiretamente a uma redução da atividade da ERK, o que pode reduzir a atividade da CRF21 se esta estiver a jusante da sinalização da ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). Ao bloquear a PI3K, impede a ativação da AKT, uma quinase envolvida nas vias de sobrevivência. Se a atividade do CRF21 depender da sinalização PI3K/AKT para a sua localização ou estabilidade na membrana, o LY294002 provocaria a inibição do CRF21. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR. O mTOR é um regulador central do crescimento celular e, ao inibi-lo, a rapamicina pode diminuir a síntese proteica e a proliferação celular. Se a função do CRF21 estiver ligada a estes processos, a sua atividade também seria inibida. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode impedir a fosforilação de substratos a jusante necessários para a ativação do CRF21, se este fizer parte das vias de resposta ao stress reguladas pela p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1 e da MEK2, que estão a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK1/2 pelo U0126 conduziria a uma diminuição da atividade da ERK, levando potencialmente a uma redução da atividade da CRF21 se esta for regulada pela via da MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK participa em processos reguladores como a apoptose e a diferenciação celular. Se a função do CRF21 estiver associada à sinalização JNK, o SP600125 resultaria na sua inibição. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, tal como o LY294002, e conduziria de forma semelhante à inibição da sinalização da AKT. Isto impediria qualquer atividade relacionada com o CRF21 que dependesse da via PI3K/AKT para a sua função. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 interrompe a interação entre p53 e MDM2, levando à estabilização e ativação de p53. Se a CRF21 for regulada negativamente pela p53, a ativação da p53 pela Nutlin-3 resultaria na inibição da CRF21. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
A apigenina é um flavonoide que pode inibir a proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está envolvida numa vasta gama de vias de sinalização, incluindo as que regulam a proliferação e a apoptose, a inibição pela apigenina pode levar a uma redução da atividade do CRF21 se este for modulado pela PKC. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM-447439 é um inibidor da Aurora quinase. As Aurora quinases são essenciais para a divisão celular e a sua inibição pelo ZM-447439 pode levar à paragem do ciclo celular. Se a função do CRF21 estiver ligada à divisão celular, este inibidor diminuiria a atividade do CRF21. | ||||||