cPKC βI Inibidores
Os inibidores comuns da cPKC βI incluem, entre outros, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, a Queleritrina CAS 34316-15-9 e a Enzastaurina CAS 170364-57-5.
Os inibidores químicos da cPKC βI utilizam uma variedade de mecanismos para impedir a atividade da enzima. O Go 6983 e a Bisindolilmaleimida I têm como alvo a cPKC βI, competindo com o ATP no local catalítico da quinase, bloqueando efetivamente a transferência de grupos fosfato para as proteínas do substrato. Esta inibição competitiva é também a estratégia utilizada pela Enzastaurina, Hispidina, Ruboxistaurina (também conhecida pelo identificador LY333531), K252a, Estaurosporina e Balanol, cada uma ligando-se à bolsa de ligação ao ATP e impedindo assim a quinase de fosforilar os seus substratos. Estes compostos imitam a estrutura do ATP em graus variáveis, o que lhes permite encaixar no local de ligação do ATP e obstruir a função da enzima.
O Ro 31-8220 difere ligeiramente, funcionando ao imitar o substrato em vez do ATP e ligando-se ao local ativado da cPKC βI. Esta ação impede os substratos naturais da enzima de acederem ao local ativo, inibindo assim a função da cinase. A queleritrina funciona através de um mecanismo alostérico, em que se intercala no domínio catalítico e induz uma alteração conformacional que impede a atividade da enzima. Do mesmo modo, o C1-10 modula alostericamente o domínio da cinase, mas com um modo de ligação diferente que perturba a atividade catalítica da cPKC βI. Entre esses inibidores, o trabalho coletivo para amortecer a atividade de fosforilação da cPKC βI é feito através da competição direta com o ATP ou alterando a estrutura da enzima de modo a que esta não possa interagir eficazmente com os seus substratos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um potente inibidor da proteína quinase C, que inclui isoformas como a cPKC βI. Inibe a cPKC βI ao competir com o ATP pela ligação ao local catalítico da enzima, impedindo assim a fosforilação das proteínas do substrato. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I, também conhecida como GF 109203X, inibe a cPKC βI actuando como um inibidor competitivo do ATP, que bloqueia diretamente a atividade cinase da cPKC βI, levando a uma redução da sua função catalítica. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro 31-8220 funciona como um potente inibidor da cPKC βI, imitando o substrato e ligando-se ao sítio ativo, o que impede a enzima de interagir com os seus substratos naturais, inibindo assim a sua função. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
A queleritrina é um alcaloide natural que inibe a cPKC βI através da intercalação no domínio catalítico da quinase, inibindo a sua atividade através de um mecanismo alostérico que altera a conformação da enzima. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
A enzastaurina inibe a cPKC βI através de uma inibição competitiva no local de ligação ao ATP do domínio da cinase, levando à redução da sua atividade cinase e subsequentes eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
A hispidina é um composto natural que inibe a cPKC βI ligando-se à bolsa de ATP da enzima e actua como um inibidor competitivo do ATP, levando à supressão da atividade da cPKC βI. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
A ruboxistaurina, também conhecida como LY333531, inibe a cPKC βI ligando-se seletivamente à bolsa de ligação ao ATP, o que impede a ligação do ATP e, por conseguinte, inibe a atividade de fosforilação da quinase. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
O K252a é um composto relacionado com a esturosporina que inibe a cPKC βI ligando-se ao local de ligação ao ATP da quinase, o que impede a fosforilação das proteínas alvo e inibe a atividade da quinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor da quinase que inibe a cPKC βI ligando-se à bolsa de ligação ao ATP da enzima, bloqueando assim o ATP necessário para a fosforilação e inibindo a atividade da quinase. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
O balanol inibe a cPKC βI imitando a estrutura do ATP e competindo pelo seu local de ligação na quinase, o que inibe a fosforilação das proteínas a jusante e, por conseguinte, a atividade da cPKC βI. | ||||||