Os inibidores da CoREST compreendem uma gama diversificada de compostos químicos que visam vários componentes da maquinaria reguladora epigenética. Estes inibidores actuam através de mecanismos distintos para modular a atividade do CoREST e, consequentemente, influenciar a expressão genética e as funções celulares. Os inibidores seleccionados podem ser classificados em várias classes com base nos seus alvos primários, incluindo as histonas desacetilases (HDAC), a desmetilase específica da lisina 1 (LSD1), as histonas acetiltransferases (HAT) e outros reguladores epigenéticos. O MS-275 (Entinostat), o GSK2879552 e o 4sc-202 são inibidores que têm como alvo as histonas desacetilases, especificamente as HDAC de classe I. Estes compostos alteram a estrutura da cromatina ao influenciar os padrões de acetilação das histonas, afectando indiretamente a atividade do complexo CoREST envolvido na regulação epigenética. A pargilina e a tranilcipromina, como inibidores da monoamina oxidase, podem afetar indiretamente o CoREST através da modulação dos níveis de neurotransmissores, em especial das monoaminas.
A decitabina, um inibidor da DNA metiltransferase, induz a hipometilação do DNA, influenciando a atividade do CoREST, uma vez que participa na regulação epigenética. O RG2833 (Dimebon) e o C646 têm como alvo as histonas acetiltransferases, levando a alterações nos padrões de acetilação das histonas que podem influenciar a função do CoREST. A 3-Deazaneplanocina A (DZNep) inibe a S-adenosil-homocisteína hidrolase, afectando indiretamente o CoREST através de alterações nos padrões de metilação das histonas. O MC1568 e o EPZ-6438 (Tazemetostat) têm como alvo a histona acetiltransferase CBP e a histona metiltransferase EZH2, respetivamente, afectando o CoREST através da modulação dos padrões de acetilação e metilação das histonas. A tubastatina A, um inibidor da HDAC6, influencia a acetilação de proteínas não-histonas, afectando os processos celulares regulados pelo CoREST. A complexidade e a versatilidade destes inibidores CoREST realçam a intrincada interação na rede de regulação epigenética. Esta classe de inibidores fornece ferramentas valiosas para dissecar os mecanismos moleculares subjacentes à regulação dos genes mediada pelo CoREST, oferecendo informações sobre as condições em que a desregulação do CoREST desempenha um papel.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275 é um inibidor da histona desacetilase (HDAC) que visa seletivamente os HDAC de classe I. Ao inibir a atividade da HDAC, o MS-275 modula o estado de acetilação das histonas, influenciando a estrutura da cromatina e a expressão genética. Isto, por sua vez, pode afetar a atividade do CoREST, um complexo corepressor envolvido no silenciamento de genes. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
A pargilina é um inibidor da monoamina oxidase (MAO) que afecta o metabolismo dos neurotransmissores. Ao inibir a MAO, a pargilina pode influenciar os níveis de neurotransmissores monoaminérgicos, com potencial impacto na atividade do CoREST, que está implicado no desenvolvimento e na função neuronal. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A decitabina é um inibidor da DNA metiltransferase (DNMT) utilizado na terapia epigenética. A sua inibição das DNMTs leva à hipometilação do ADN, afectando os padrões de expressão genética. O CoREST, estando envolvido na regulação epigenética, pode ser indiretamente influenciado pela alteração do estado de metilação do ADN induzida pela decitabina. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
A tranilcipromina é um inibidor não seletivo da monoamina oxidase que pode afetar os níveis de neurotransmissores. A sua potencial modulação das monoaminas pode ter efeitos a jusante na atividade do CoREST, dado o envolvimento do complexo na regulação epigenética do sistema nervoso. | ||||||
RGFP 109 | 1215493-56-3 | sc-477157 | 10 mg | $300.00 | ||
O RGFP 109 foi proposto como um ativador da histona acetiltransferase (HAT). Ao influenciar a atividade da HAT, a RGFP 109 pode afetar indiretamente o estado de acetilação das histonas, com impacto na dinâmica da cromatina e na expressão genética. O CoREST, como regulador epigenético, pode ser modulado por alterações na acetilação das histonas, alterando potencialmente a sua função. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da histona acetiltransferase p300. O seu impacto na atividade da p300 influencia os padrões de acetilação das histonas, que podem afetar a estrutura da cromatina e a expressão genética. O CoREST, estando envolvido na regulação epigenética, pode ser indiretamente modulado pelas alterações na acetilação das histonas induzidas pelo C646. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
O MC1568 é um inibidor da histona acetiltransferase CBP. O seu impacto na atividade da CBP influencia os padrões de acetilação das histonas, que podem afetar a estrutura da cromatina e a expressão genética. O CoREST, estando envolvido na regulação epigenética, pode ser indiretamente modulado pelas alterações na acetilação das histonas induzidas pelo MC1568. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
O EPZ-6438 é um inibidor seletivo da histona metiltransferase EZH2. Ao inibir a EZH2, o EPZ-6438 pode influenciar os padrões de metilação das histonas, afectando potencialmente a função do complexo CoREST, que está envolvido na desmetilação das histonas. | ||||||
Tubastatin A | 1252003-15-8 | sc-507298 | 10 mg | $112.00 | ||
A tubastatina A é um inibidor seletivo da HDAC6. O seu impacto na atividade da HDAC6 influencia o estado de acetilação de proteínas não-histonas, conduzindo a processos celulares alterados. O CoREST, envolvido na regulação epigenética, pode ser indiretamente influenciado por alterações na acetilação de proteínas não-histonas induzidas pela Tubastatina A. |