CLK3 Ativadores
Os activadores comuns da CLK3 incluem, entre outros, a indirrubina CAS 479-41-4, a harmina CAS 442-51-3, a 5-iodo-tubercidina CAS 24386-93-4, o flavopiridol CAS 146426-40-6 e o inibidor da caseína quinase I, D4476 CAS 301836-43-1.
Os activadores da CLK3 englobam uma gama diversificada de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da CLK3 através de vários mecanismos específicos nas vias de sinalização celular. A indirrubina e o flavopiridol, ao actuarem como inibidores das cinases dependentes da ciclina, reduzem a fosforilação de substratos competitivos, aumentando assim indiretamente a fosforilação mediada pela CLK3. Este facto é complementado pela inibição das DYRKs pela harmina, que aumenta o potencial de fosforilação da CLK3 nos seus substratos específicos. Da mesma forma, o TG003, embora seja um inibidor da CLK3, em concentrações subinibitórias provoca uma reação compensatória celular que pode reforçar a atividade da CLK3, essencial para as funções de splicing. A 5-iodo-tubercidina e a ciclo-heximida regulam indiretamente a CLK3 através do aumento da disponibilidade de ATP e da estabilização dos níveis da proteína CLK3, respetivamente, amplificando assim a sua atividade cinase. A interação entre a CLK3 e outras cinases é ainda exemplificada pelo D4476 e pelo IC261, que inibem a CK1, levando a um aumento da sinalização da CLK3 ao atenuar os efeitos supressores da fosforilação da CK1.
A especificidade destes activadores na influência do papel da CLK3 é sublinhada pelos seus modos de ação individuais que convergem para o aumento da CLK3. A inibição da GSK3 pela quenpaulona liberta potencialmente a CLK3 de uma inibição baseada na fosforilação, permitindo-lhe cumprir mais eficazmente o seu papel nas cascatas de fosforilação. A inibição selectiva de cinases concorrentes por 1-NM-PP1 e roscovitina abre ainda mais o caminho para que os substratos da CLK3 sejam fosforilados sem interferência, facilitando assim a atividade funcional da CLK3. A redução da fosforilação das proteínas reguladoras da RNA Polimerase II pelo DRB promove indiretamente o envolvimento da CLK3 na modulação dos eventos de splicing alternativo. Coletivamente, estes compostos químicos, através da sua modulação específica de cinases e substratos celulares, criam um ambiente propício ao aumento da atividade da CLK3, demonstrando um espetro amplo mas interligado de mecanismos de ativação indireta.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $114.00 $525.00 | 4 | |
A indirrubina, um inibidor das cinases dependentes da ciclina (CDK), pode aumentar a atividade da CLK3 através da inibição de cinases concorrentes que fosforilam os mesmos substratos, reduzindo assim a competição de substratos e aumentando indiretamente os eventos de fosforilação mediados pela CLK3. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $53.00 $104.00 $126.00 $551.00 $1467.00 $2611.00 $11455.00 | 2 | |
A harmina actua como um inibidor da quinase regulada pela fosforilação da tirosina (DYRK) de dupla especificidade. Ao inibir as DYRK, pode aumentar a regulação dos substratos da CLK3, aumentando assim indiretamente a atividade funcional da CLK3 nas suas vias de sinalização específicas. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $153.00 $464.00 | 20 | |
A 5-iodo-tubercidina é um inibidor da adenosina quinase que pode reforçar indiretamente a CLK3, aumentando a disponibilidade de adenosina trifosfato (ATP), que é necessária para a atividade da CLK3 quinase. O aumento dos níveis de ATP pode assim levar a um aumento da capacidade de fosforilação da CLK3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
O flavopiridol, um inibidor da CDK, pode aumentar indiretamente a atividade da CLK3 ao inibir as CDK que, de outro modo, fosforilam substratos ou proteínas reguladoras que inibiriam a função da CLK3, reduzindo assim a regulação negativa da atividade da CLK3. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $99.00 | 6 | |
O D4476 é conhecido como um inibidor da caseína quinase 1 (CK1). Ao inibir a CK1, pode aumentar a atividade da CLK3 ao impedir a fosforilação mediada pela CK1 de proteínas que normalmente suprimiriam a atividade cinase da CLK3, aumentando assim indiretamente a função da CLK3. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
A DRB actua como um inibidor da CDK9 e pode reforçar a CLK3 reduzindo a fosforilação de proteínas envolvidas na regulação da RNA Polimerase II, que por sua vez pode modular eventos de splicing alternativo em que a CLK3 é um interveniente fundamental. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $61.00 $153.00 $231.00 $505.00 | 1 | |
A quenpaulona é um potente inibidor da glicogénio sintase quinase 3 (GSK3). Ao inibir a GSK3, pode aumentar a atividade da CLK3 devido à interação entre a GSK3 e a CLK3 nas cascatas de fosforilação, permitindo à CLK3 fosforilar os seus substratos de forma mais eficaz. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $235.00 $983.00 | 3 | |
O 1-NM-PP1 é um análogo da estauroesporina que actua como inibidor da quinase. Quando é dirigido contra outras cinases, pode aumentar indiretamente a atividade da CLK3, reduzindo a fosforilação competitiva dos substratos da CLK3. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $41.00 $84.00 $275.00 | 127 | |
A ciclo-heximida é um inibidor da síntese proteica. Ao inibir a síntese geral de proteínas, pode levar à estabilização dos níveis da proteína CLK3, impedindo a síntese de proteínas reguladoras que possam degradar ou inibir a CLK3, aumentando assim potencialmente a sua atividade. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $140.00 | 11 | |
O IC261 é um inibidor seletivo da CK1. A inibição da CK1 pode aumentar a atividade funcional da CLK3, reduzindo a fosforilação de substratos concorrentes ou alterando as proteínas reguladoras que controlam a atividade cinase da CLK3, aumentando assim indiretamente a sinalização da CLK3. | ||||||