CHMP2 Ativadores

Os activadores CHMP2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

A família de activadores da CHMP2 está intrinsecamente ligada à vasta rede de sinalização intracelular, tendo cada um a sua própria via única para influenciar a dinâmica da proteína. Por exemplo, a capacidade da forskolina para aumentar os níveis de AMPc dentro da célula fornece uma representação elegante de como as moléculas mensageiras podem servir como condutas potentes, enviando sinais que acabam por interagir com a CHMP2A. Num contexto semelhante, a influência do EGF e do PMA, através das vias impulsionadas pelo fator de crescimento e da ativação da proteína quinase C, respetivamente, também pode interagir com os meandros da CHMP2A.

O papel fundamental do cálcio nas operações celulares, tal como salientado pela capacidade da ionomicina para aumentar os seus níveis intracelulares, proporciona uma via através da qual a funcionalidade da CHMP2A pode ser moldada. Paralelamente, inibidores específicos como o LY294002, o U0126 e a rapamicina, que modulam as vias PI3K, MEK1/2 e mTOR, respetivamente, funcionam como interruptores principais no controlo das vias que podem ser utilizadas em cascata pela CHMP2A. A perturbação da glicólise através da 2-Deoxi-D-glicose, bem como o stress do ER orquestrado pela tunicamicina, permite compreender como os factores de stress celular, quer de origem metabólica quer endoplasmática, podem voltar a tocar na CHMP2A. Alargando ainda mais o horizonte, o papel do AICAR na ativação da AMPK e da Dorsomorfina na sinalização BMP introduz na equação a regulação do metabolismo e do crescimento, respetivamente. Para completar este conjunto, a Tricostatina A recorda-nos a arquitetura genética mais ampla, uma vez que a sua ação sobre as histonas desacetilases serve de prova de como as camadas fundamentais da regulação dos genes podem comandar indiretamente proteínas como a CHMP2A.