CHD5 Inibidores

Os inibidores comuns da CHD5 incluem, entre outros, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, a romidepsina CAS 128517-07-7, o mocetinostato CAS 726169-73-9 e o (+/-)-JQ1.

A classe dos inibidores da CHD5 caracteriza-se pela sua capacidade de interferir com as funções de remodelação da cromatina da proteína CHD5. Estes compostos conseguem-no através de uma variedade de mecanismos, que giram principalmente em torno da modulação das modificações pós-traducionais das histonas e da estrutura da cromatina. Compostos como a 5-Azacitidina, a Tricostatina A, o Vorinostat, a Romidepsina e o Mocetinostat podem modificar diretamente o estado de acetilação ou metilação das histonas. Estas modificações podem afetar a conformação da cromatina e a acessibilidade do ADN, influenciando assim a capacidade da CHD5 de interagir com a cromatina e de a remodelar.

De forma semelhante, o JQ1 e o I-BET762, inibidores dos bromodomínios BET, podem modular o reconhecimento de histonas acetiladas. Estes compostos podem, assim, afetar a interação das proteínas de remodelação da cromatina, incluindo a CHD5, com a cromatina. Além disso, compostos como EPZ-6438, GSK126, UNC1999 e DZNep, que são inibidores da histona metiltransferase EZH2, podem modificar o estado de metilação das histonas. Estas alterações podem influenciar a estrutura da cromatina e as actividades associadas da CHD5. Por último, o BIX-01294, um inibidor das histonas metiltransferases G9a e GLP, pode afetar a metilação das histonas, influenciando assim a atividade da CHD5.