CENP-R Ativadores

Os activadores comuns do CENP-R incluem, entre outros, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9 e o resveratrol CAS 501-36-0.

Os activadores do CENP-R consistem numa gama de compostos caracterizados principalmente pela sua capacidade de modificar os marcadores epigenéticos e a arquitetura da cromatina, o que, por sua vez, pode levar ao aumento da expressão do CENP-R. Sabe-se que os compostos acima enumerados actuam em vários alvos moleculares, como a metilação do ADN, a acetilação das histonas e a compactação da cromatina, que são processos fundamentais que regem a expressão genética.

No contexto do CENP-R, estes compostos funcionam principalmente através da remodelação da paisagem da cromatina em torno das regiões centroméricas onde o CENP-R está localizado, quer através da inibição das enzimas responsáveis pela manutenção de um ambiente de cromatina repressivo, quer através da promoção ativa de um estado de cromatina favorável à transcrição. Por exemplo, os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A, o vorinostato, o butirato de sódio e o ácido valpróico, conduzem a uma acumulação de histonas acetiladas, associada a uma conformação de cromatina aberta e a uma expressão genética ativa. Do mesmo modo, compostos como a 5-Aza-2'-desoxicitidina e a decitabina induzem a hipometilação do ADN, o que pode ativar a transcrição de genes que, de outro modo, seriam silenciados pela metilação do ADN