Les activateurs CENP-R consistent en une gamme de composés principalement caractérisés par leur capacité à modifier les marqueurs épigénétiques et l'architecture de la chromatine, ce qui à son tour peut conduire à l'expression accrue des CENP-R. Les composés énumérés ci-dessus sont connus pour agir sur diverses cibles moléculaires telles que la méthylation de l'ADN, l'acétylation des histones et le compactage de la chromatine, qui sont des processus fondamentaux régissant l'expression des gènes.
Dans le contexte de CENP-R, ces composés agissent principalement en remodelant le paysage chromatinien autour des régions centromériques où se trouve CENP-R, soit en inhibant les enzymes responsables du maintien d'un environnement chromatinien répressif, soit en promouvant activement un état chromatinien favorable à la transcription. Par exemple, les inhibiteurs d'histones désacétylases tels que la trichostatine A, le vorinostat, le butyrate de sodium et l'acide valproïque entraînent une accumulation d'histones acétylées, associée à une conformation ouverte de la chromatine et à une expression active des gènes. De même, des composés comme la 5-Aza-2'-désoxycytidine et la décitabine induisent une hypométhylation de l'ADN, ce qui peut activer la transcription de gènes qui sont autrement réduits au silence par la méthylation de l'ADN.
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