CENP-R Attivatori

I comuni attivatori di CENP-R includono, a titolo esemplificativo, (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, Tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9 e Resveratrolo CAS 501-36-0.

Gli attivatori di CENP-R sono costituiti da una serie di composti caratterizzati principalmente dalla loro capacità di modificare i marcatori epigenetici e l'architettura della cromatina, che a loro volta possono portare a una maggiore espressione di CENP-R. I composti sopra elencati sono noti per agire su vari bersagli molecolari come la metilazione del DNA, l'acetilazione degli istoni e la compattazione della cromatina, processi fondamentali che regolano l'espressione genica.

Nel contesto di CENP-R, questi composti funzionano principalmente rimodellando il paesaggio cromatinico intorno alle regioni centromeriche in cui si trova CENP-R, sia inibendo gli enzimi responsabili del mantenimento di un ambiente cromatinico repressivo, sia promuovendo attivamente uno stato cromatinico trascrizionalmente favorevole. Per esempio, gli inibitori dell'istone deacetilasi come la tricostatina A, il Vorinostat, il butirrato di sodio e l'acido valproico determinano un accumulo di istoni acetilati, associato a una conformazione aperta della cromatina e a un'espressione genica attiva. Allo stesso modo, composti come la 5-Aza-2'-deossicitidina e la decitabina inducono l'ipometilazione del DNA, che può attivare la trascrizione di geni altrimenti silenziati dalla metilazione del DNA.