CENP-R アクチベーター

一般的なCENP-R活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（-）エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5 オキシシチジン CAS 2353-33-5、スベロイランイルヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、レスベラトロール CAS 501-36-0。

CENP-R活性化剤は、主にエピジェネティックマーカーとクロマチン構造を修飾する能力によって特徴づけられる様々な化合物から構成され、その結果、CENP-Rの発現を増強させることができる。上記の化合物は、DNAメチル化、ヒストンアセチル化、クロマチンコンパクションなどの様々な分子標的に作用することが知られており、これらは遺伝子発現を支配する基本的なプロセスである。

CENP-Rの文脈では、これらの化合物は主に、抑制的なクロマチン環境を維持する酵素を阻害するか、あるいは転写的に好ましいクロマチン状態を積極的に促進することによって、CENP-Rが存在する染色体中心領域周辺のクロマチンランドスケープをリモデリングすることによって機能する。例えば、トリコスタチンA、ボリノスタット、酪酸ナトリウム、バルプロ酸のようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、アセチル化ヒストンの蓄積を引き起こし、クロマチンのオープンなコンフォメーションと活発な遺伝子発現をもたらす。同様に、5-アザ-2'-デオキシシチジンやデシタビンのような化合物はDNAの低メチル化を誘導し、DNAのメチル化によって不活性化された遺伝子の転写を活性化する。